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Novel method for reducing plasma cholesterol: a ligand replacement therapy

机译：降低血浆胆固醇的新方法：配体替代疗法

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Despite wide use of statins, significant cardiovascular disease risk persists. High-density lipoprotein based therapy has not yielded any positive results in combating this disease. Newer methods to rapidly decrease plasma cholesterol are much needed. While apolipoprotein B is a ligand for low-density lipoprotein receptor, which clears low-density lipoprotein cholesterol in a highly regulated pathway, apolipoprotein E (apoE) is a ligand for clearing other apolipoprotein B containing atherogenic lipoproteins via an alternate receptor pathway, especially the heparin sulfate proteoglycans on the liver cell surface. We describe here a novel method that replaces apoE as a ligand to clear all of the atherogenic lipoproteins via the heparin sulfate proteoglycans pathway. This ligand replacement apoE mimetic peptide therapy, having been designated as an orphan drug by the US FDA, is in clinical trials.
机译：尽管他汀类药物的广泛使用，仍然存在严重的心血管疾病风险。基于高密度脂蛋白的疗法在抵抗这种疾病方面没有产生任何积极的结果。急需新的方法来快速降低血浆胆固醇。载脂蛋白B是低密度脂蛋白受体的配体，可通过高度调控的途径清除低密度脂蛋白胆固醇，而载脂蛋白E（apoE）是通过替代受体途径清除其他含动脉粥样硬化脂蛋白的载脂蛋白B的配体。肝细胞表面的硫酸肝素蛋白聚糖。我们在这里描述了一种新方法，该方法取代apoE作为配体，以通过硫酸肝素蛋白聚糖途径清除所有致动脉粥样硬化脂蛋白。这种配体替代apoE模拟肽疗法已被美国FDA指定为孤儿药，正在临床试验中。

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