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Fluorescence Enhancement of Warfarin Induced by Interaction with β-Cyclodextrin

机译：β-环糊精相互作用引起的华法林的荧光增强

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Warfarin is the most common agent used for control and prevention of venous as well as arterial thromboembolism (blood clots). In aqueous media,warfarin forms inclusion complexes with a family of cyclic oligosaccharides,α,β,γ-cyclodextrins (CD). The formation of these complexes results in enhancement of the fluorescence of warfarin. Such spectroscopic changes offer a venue for the development of bioanalytical methodologies for warfarin quantification in biological liquids. We characterized the photophysical properties of warfarin in solvents with varying polarity and viscosity. The fluorescence quantum yield of warfarin correlated: (1) strongly with the solvent viscosity (R = 0.979) and (2) weakly with the solvent polarity (R = 0.118). These findings indicate that it is the change of the viscosity,rather than polarity,of the microenvironfnent that causes the fluorescence enhancement of warfarin upon binding to β-CD. Utilizing the observed fluorescence enhancement in fluorescence titration measurements,the binding constants of warfarin to β-CD were obtained (2.6 × 10~2 M~(-1)-3.7 × 10~2 M~(-1)). Using multivariable linear analysis,we extracted the stoichiometry of warfarin-β-CD interaction (1:1).
机译：华法林是用于控制和预防静脉以及动脉血栓栓塞（血栓）的最常见药物。在水性介质中，华法令与一系列环状寡糖，α，β，γ-环糊精（CD）形成包合物。这些复合物的形成导致华法林的荧光增强。此类光谱变化为开发生物液体中华法林定量的生物分析方法提供了场所。我们表征了华法林在极性和粘度不同的溶剂中的光物理性质。华法林的荧光量子产率与：（1）与溶剂粘度（R = 0.979）密切相关，（2）与溶剂极性（R = 0.118）弱相关。这些发现表明，微环境的粘度变化而不是极性变化导致华法林与β-CD结合后荧光增强。利用荧光滴定法中观察到的荧光增强，获得了华法林与β-CD的结合常数（2.6×10〜2 M〜（-1）-3.7×10〜2 M〜（-1））。使用多元线性分析，我们提取了华法林-β-CD相互作用的化学计量比（1：1）。

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