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首页> 外文期刊>Journal of biochemical and molecular toxicology >Evaluation of acetylcholinesterase and carbonic anhydrase inhibition profiles of 1,2,3,4,6‐pentasubstituted‐4‐hydroxy‐cyclohexanes
【24h】

Evaluation of acetylcholinesterase and carbonic anhydrase inhibition profiles of 1,2,3,4,6‐pentasubstituted‐4‐hydroxy‐cyclohexanes

机译：乙酰胆碱酯酶和碳酸酐酶抑制曲线的评价1,2,3,4,6-五戊取 - 4-羟基环己烷

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Abstract Carbonic anhydrase (CA; EC 4.2.1.1) is used for remedial purposes for several years, as there is significant focus on expanding more new activators (CAAs) and high affinity inhibitors. Alzheimer2s disease and other similar ailments such as dementia and vascular dementia with Lewy bodies reduce cholinergic activity in the important areas involved in cognition and memory. Prevalent drugs for the symptomatic therapy of dementia are significant in increasing the associated cholinergic deficiency by inhibiting acetylcholinesterase (AChE). These sixmembered carbocycles showed nice inhibitory action against AChE and human carbonic anhydrase (hCA) II and I isoforms. The hCA I, II, and AChE were efficiently inhibited by these molecules, withKi values in the range of 6.7035.85爊M for hCA I, 18.7760.84爊M for hCA II, and 0.744.60 for AChE, respectively.
机译：摘要碳酸酐酶（CA; EC 4.2.1.1）用于补救目的几年，因为重点关注扩大更多新型活化剂（CAAs）和高亲和力抑制剂。 Alzheimer2s疾病和其他类似的疾病如痴呆和血管痴呆，具有Lewy身体，降低了参与认知和记忆的重要地区的胆碱能活性。 通过抑制乙酰胆碱酯酶（ACHE），患有痴呆症症状治疗的普遍性药物对于增加相关的胆碱能缺乏症是显着的。 这些六六个碳碳缩合症患者对疼痛和人类碳酸酐酶（HCA）II和I同种型的抑制作用良好。 这些分子有效地抑制HCA I，II和疼痛，对于HCA I，18.7760.84μm，对于HC发动II，18.7760.84℃，分别为0.744.60，分别为0.744.60。

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