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【24h】

Intranasal delivery of tapentadol hydrochloride-loaded chitosan nanoparticles: formulation, characterisation and its in vivo evaluation

机译：含塔布松盐酸盐型壳聚糖纳米粒子的鼻内递送：制剂，表征及其体内评价

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The aim of the present investigation was to formulate tapentadol hydrochloride-loaded chitosan nanoparticles (CS-NPs) for nose to brain delivery. Chitosan nanoparticles were prepared using ionotropic gelation technique. Optimisation of the formulation and process parameters was done using Box-Behnken Design. The entrapment efficiency, drug loading, Z-average size and zeta potential of the optimised batch were 63.49 +/- 1.61%, 17.25 +/- 1.38%w/w, 201.2 +/- 1.5nm and +49.3mV, respectively. In-vitro release study showed 84.04 +/- 1.53% drug release after 28h, while ex vivo studies indicated higher permeation of CS-NPs through nasal mucosa. The nanoparticles exhibited good mucoadhesiveness, haemocompatibility and safety as evidenced by histopathology. The results of the pharmacodynamic study revealed prolongation of the analgesic activity. The intranasal instillation of CS-NPs resulted in the higher concentrations in brain compared to the drug solution and intravenous administration of CS-NPs. In a nutshell, intranasal administration of tapentadol hydrochloride-loaded CS-NPs is a promising approach for effective pain management.
机译：本研究的目的是制备盐酸脱蛋白加载的脱氯化物纳米粒子（CS-NPS），用于脑递送。使用离子孔凝胶化技术制备壳聚糖纳米粒子。使用Box-Behnken设计完成了配方和工艺参数的优化。优化批次的夹带效率，药物负荷，Z平均尺寸和ζ电位分别为63.49 +/- 1.61％，17.25 +/- 1.38％w / w，201.2 +/- 1.5nm和+ 49.3mV。在体外释放研究显示出84.04 +/- 1.53％的药物释放后，在28小时后释放，而离体研究表明通过鼻粘膜的CS-NPS渗透较高。纳米颗粒表现出良好的粘膜粘附性，血液相容性和安全性，如组织病理学所证明的。药效学研究的结果揭示了镇痛活性的延长。与药物溶液和静脉施用CS-NPS相比，CS-NPS的鼻内滴注导致脑中浓度较高。简而言之，鼻内施氮量的盐酸盐酸盐加载的CS-NPS是有效疼痛管理的有希望的方法。

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