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Effects of marinobufagenin on electrophysiological and contractile characteristics of the rat diaphragm

机译：MarinoBufagenin对大鼠膜片电生理学和收缩特性的影响

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Effects of Na+,K(+)-ATPase inhibitor: marinobufagenin, on contractile and electric characteristics of isolated rat diaphragm were studied for the first time. Marinobufagenin induced dose-dependent (EC50 = 0.3 +/- 0.1 nM) increase in the contraction force (positive inotropic effect). At 1-2 nM, it slowed down the fatigue induced by continuous direct stimulation (2/s) of the muscle. Marinobufagenin at the same concentrations did not affect resting membrane potential or parameters of action potentials of muscle fibers, while at 10 and 20 nM it induced hyperpolarization by approximately 2 mV. Marinobufagenin blocked dose-dependently (IC50 = 2.9 +/- 2.0 nM) hyperpolarizing effect of acetylcholine (100 nM) mediated by increase in electrogenic contribution of alpha2 isoform of the Na+,K(+)-ATPase. This result suggests a capability of marinobufagenin to inhibit this isoform of the Na+,K(+)-ATPase. Possible mechanisms of marinobufagenin effects in skeletal muscle are discussed. nauk
机译：第一次研究了Na +，K（+） - ATP酶抑制剂：Marinobufagenin的收缩和电气特性的影响。 Marinobufagenin诱导剂量依赖性（EC50 = 0.3 +/- 0.1nm）增加收缩力（正矫肌效应）。 在1-2nm处，它减慢了通过连续直接刺激（2 / s）诱导的肌肉诱导的疲劳。 同一浓度的Marinobufagenin不会影响肌肉纤维的静息膜电位或作用电位参数，而在10和20nm处，它诱导高分子化约2mV。 Marinobufagenin通过增加Na +，K（+） - ATP酶的Alpha2同种型的电气贡献的增加而依赖于剂量依赖性（IC50 = 2.9 +/- 2.0nm）的乙酰胆碱（100nm）的超极化效果。 该结果表明Marinobufagenin能够抑制Na +，K（+） - ATP酶的这种同种型。 讨论了Marinobufagenin效应在骨骼肌中的可能机制。 Nauk.

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