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首页> 外文期刊>Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters >Biotinylated-spiperone ligands for quantum dot labeling of the dopamine D2 receptor in live cell cultures
【24h】

Biotinylated-spiperone ligands for quantum dot labeling of the dopamine D2 receptor in live cell cultures

机译：生物素化 - Spiperner配体，用于活细胞培养物中多巴胺D2受体的量子点标记

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We have synthesized 3 analogs of the dopamine D2 receptor (D2 DR) antagonist spiperone that can be conjugated to streptavidin-coated quantum dots via a pegylated biotin derivative. Using fluorescent imaging we demonstrate that substitution on the spiro position is tolerated, whilst the length and rigidity of a spacer arm attached to spiperone is important in controlling specific labeling as well as minimizing nonspecific labeling to cells and the surface of cell culture dishes. The ligand with the most rigid linker IDT772 (4) had the best binding profile and had high specific binding to D2 DR expressing HEK-293T cells with low nonspecific binding to plates and HEK-293T cells that lacked the D2 DR.
机译：我们已经合成了三种类似物的多巴胺D2受体（D2 DR）拮抗剂孢子酮，其可以通过聚乙二醇化的生物素衍生物与链霉抗生物素蛋白涂覆的量子点缀合。 使用荧光成像，我们证明螺旋位置上的取代是耐受，而附着在斯波酮的间隔臂的长度和刚度在控制特异性标记中是重要的，以及最小化非特异性标记到细胞和细胞培养皿的表面。 具有最刚性接头IDT772（4）的配体具有最佳的结合曲线，并且对表达HEK-293T细胞的D2 DR具有高的特异性结合，其具有低的非特异性结合与缺少D2博物的平板和HEK-293T细胞。

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