...
  • 主题
高级搜索  >
历史搜索 清空历史
首页> 外文期刊>Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters >Double prodrugs of a fosmidomycin surrogate as antimalarial and antitubercular agents
【24h】

Double prodrugs of a fosmidomycin surrogate as antimalarial and antitubercular agents

机译：Fosmidomycin的双前药替代为抗疟和抗细胞剂

获取原文
获取原文并翻译 | 示例
           
页面导航
  • 摘要
  • 著录项
  • 相似文献
  • 相关主题

摘要

A series of eleven double prodrug derivatives of a fosmidomycin surrogate were synthesized and investigated for their ability to inhibit in vitro growth of P. falciparum and M. tuberculosis. A pivaloyloxymethyl (POM) phosphonate prodrug modification was combined with various prodrug derivatisations of the hydroxamate moiety. The majority of compounds showed activity comparable with or inferior to fosmidomycin against P. falciparum. N-benzyl substituted carbamate prodrug 6f was the most active antimalarial analog with an IC50 value of 0.64 mu M. Contrary to fosmidomycin and parent POM-prodrug 5, 2-nitrofuran and 2-nitrothiophene prodrugs 6i and 6j displayed promising antitubercular activities.
机译：合成杂霉素替代物的一系列11个双产衍生物，并研究了它们抑制P.Malciparum和Cuberculosis的体外生长的能力。 将戊二酰氧基甲基（POM）膦酸酯前药改性与羟肟酸酯部分的各种前药衍生体组合。 大多数化合物显示出与Fosmidomcin相当的活性与P. falciparum相当。 N-苄基取代的氨基甲酸酯前药6F是最活跃的抗疟性模拟，IC50值为0.64μm。与Fosmidomcin和母体POM-前药5，2-硝基呋喃和2-硝基噻吩前药6I和6J显示有前途的抗度活动。

著录项

相似文献

  • 外文文献
  • 中文文献
  • 专利
获取原文

客服邮箱：kefu@zhangqiaokeyan.com

京公网安备：11010802029741号 ICP备案号：京ICP备15016152号-6 六维联合信息科技 (北京) 有限公司©版权所有

  • 客服微信

  • 服务号