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Alcohol-Enhanced Cu-Mediated Radiofluorination

机译：醇增强的Cu介导的radiof氟化

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The potential of many ~(18)F-labeled (hetero)aromatics for applications in positron emission tomography remains underexplored because convenient procedures for their radiosynthesis are lacking. Consequently, simple methods to prepare radiofluorinated (hetero)arenes are highly sought after. Herein, we report the beneficial effect of primary and secondary alcohols on Cu-mediated ~(18)F-labeling. This observation contradicts the assumption that such alcohols are inappropriate solvents for aromatic fluorination. Therefore, we developed a protocol for rapid radiolabeling of an extraordinarily broad scope of boronic and stannyl substrates under general reaction conditions. Notably, radiofluorinated indoles, phenols, and anilines were synthesized directly from the corresponding unprotected precursors. Furthermore, the novel method enabled the preparation of radiofluorinated tryptophans, [~(18)F]F-DPA, [~(18)F]DAA1106, 6-[~(18)F]FDA, and 6-[~(18)F]FDOPA.
机译：对于正电子排放断层扫描的应用的许多〜（18）F标记（异质）芳族芳族芳香族仍然是缺乏缺陷的，因为缺乏可放射合成的方便手术。 因此，高度追捧了制备酰基氟化（杂）芳烃的简单方法。 在此，我们报告了初级和二次醇对Cu介导的〜（18）F标记的有益作用。 该观察结果与芳族氟化的这种醇类不恰当溶剂相矛盾。 因此，我们在一般反应条件下开发了一种用于快速放射性标记的快速放射性标记，其在一般反应条件下的硼隆和酸亚胺基质的巨大范围。 值得注意的是，直接从相应的未受保护的前体合成酰胺氟化吲哚，酚和苯胺。 此外，新方法使得制备酰氟化色氨酸的制备，[〜（18）F] F-DPA，[〜（18）F] DAA1106,6- [〜（18）F] FDA，6- [〜（18 f] f] fdopa。

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