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Site-Selective Modification of Proteins with Oxetanes

机译：与oxetanes的蛋白质选择性修饰

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Oxetanes are four-membered ring oxygen heterocycles that are advantageously used in medicinal chemistry as modulators of physicochemical properties of small molecules. Herein, we present a simple method for the incorporation of oxetanes into proteins through chemoselective alkylation of cysteine. We demonstrate a broad substrate scope by reacting proteins used as apoptotic markers and in drug formulation, and a therapeutic antibody with a series of 3-oxetane bromides, enabling the identification of novel handles (S-to-S/N rigid, non-aromatic, and soluble linker) and reactivity modes (temporary cysteine protecting group), while maintaining their intrinsic activity. The possibility to conjugate oxetane motifs into full-length proteins has potential to identify novel drug candidates as the next-generation of peptide/ protein therapeutics with improved physicochemical and biological properties.
机译：奥氧化锡是四元环氧杂环，其有利地用于药物化学作为小分子物理化学性质的调节剂。 在此，我们介绍了通过半胱氨酸的化学选择性烷基化掺入蛋白质中的简单方法。 通过使用作凋亡标记物和药物制剂的蛋白质反应蛋白质和具有一系列3-氧乙烷溴化物的治疗性抗体来证明宽的基材范围，并能够识别新颖的手柄（S-TO-S / N刚性，非芳族 和可溶性接头）和反应性模式（临时半胱氨酸保护基团），同时保持其内在活性。 将氧杂环丁烷基序缀合成全长蛋白质的可能性具有识别新的药物候选物作为具有改善的物理化学和生物学性质的下一代肽/蛋白质治疗剂。

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