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Posaconazole Cocrystal with Superior Solubility and Dissolution Behavior

机译：posaconazole Cocrystal具有优异的溶解度和溶解行为

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This work reports the first cocrystal of the basic drug posaconazole (PSZ). PSZ is poorly water-soluble and has low and erratic bioavailability based on its large positive food effect and high solubility-pH dependence. The structure and enhanced properties of the discovered 2:3 cocrystal with 4-aminobenzoic acid (4ABA) are presented in this study. Single-crystal X-ray diffraction revealed that the two non-superimposable PSZ molecules interact with three 4ABA molecules through O-H center dot center dot center dot O, N-H center dot center dot center dot O, and N-H center dot center dot center dot N hydrogen bonds. Cocrystal and drug solubilities were measured in biorelevant media, and the cocrystal solubility advantage (SA = S-cocrystal/S-drug) was calculated to be 139 in FaSSIF and 48 in FeSSIF. Cocrystal dissolution generated supersaturation levels (sigma(max) = C-max/S-drug) of 16 in FaSSIF and 8 in FeSSIF and resulted in relative area under the curve (RAUC = AUC(cocrystal)/AUC(drug)) increases of 4 and 13 times, respectively, compared to drug. This study demonstrates the utility of cocrystals to improve the solubility and dissolution behavior of drugs with poor biopharmaceutical properties.
机译：这项工作报告了基本药物posaconazole（PSZ）的第一个聚碳酸酯。 PSZ水溶性差，基于其较大的阳性食物效果和高溶解性-PH依赖性，具有低且不稳定的生物利用度。本研究提出了发现的2：3个聚碳酸的结构和增强性能，其中包含4-氨基苯甲酸（4ABA）。单晶X射线衍射显示，两种非叠加的PSZ分子通过OH中心点中心点中心点O，NH中心点中心点中心点O，NH中心点中心点中心点N氢气与三个4aba分子相互作用债券。在Biorelevant培养基中测量Cocrystal和药物溶解度，并将Cocrystal溶解度优势（Sa = S-烯库/ s-药物）计算为Fessif的Fessif和48中的139。通过在Fessif中产生16 in fessif和8中的体积溶解的超饱和水平（Sigma（max）= c-max-max-max药物，导致曲线下的相对面积（Rauc = Auc（Cocrystal）/ Auc（药物））增加与药物相比，4和13次。本研究证明了COCRYSTALS的效用，以改善药物溶解度和溶解行为具有差的生物制药特性。

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