Engineering a Remedy to Improve Phase Stability of Famotidine under Physiological pH Environments

Saikia Basanta; Sultana Nazima; Kaushik Trisha; Sarma Bipul

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Engineering a Remedy to Improve Phase Stability of Famotidine under Physiological pH Environments

机译：在生理pH环境下改善Famotidine的阶段稳定性的补救措施

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Multicomponent crystals, essentially cocrystal engineering, comprise an emerging research area in pharmaceutical development which offer an easy solution to concerns with several drugs. Famotidine, a histamine H2-receptor antagonist drug, is commonly used for the treatment of gastroesophageal diseases, but it soon degrades at the stomach pH environment. The degradation kinetics of famotidine are studied by isolating the degraded product and proposing a plausible mechanism. As a remedy to such degradation, three cocrystals of famotidine with xanthine derivatives of active ingredients, i.e., theophylline, caffeine, and theobromine, are synthesized followed by phase stability studies under the same physiological pH environments. Formation of stronger hydrogen-bonded heterosynthons in cocrystal structures contribute to cocrystal stability and result in favorable conformation of the drug famotidine, concealing the process of acid hydrolysis at pH 1.2.

机译：多组分晶体基本上是Cocrystal Engineering，包括药物发展的新兴研究区域，可轻松解决与几种药物的担忧。 Amotidine是一种组胺H2-受体拮抗剂药物，通常用于治疗胃食管疾病，但在胃pH环境下很快降解。通过分离降解产物并提出合理的机制来研究Famotidine的降解动力学。作为这种降解的补救措施，具有活性成分的黄嘌呤衍生物的三种芳丙酮，即茶碱，咖啡因和制碱，其次是相同的生理pH环境下的相位稳定性研究。较强的氢键合的氢粘结异质酸酯在COCRYSTAL结构中有助于COCRYSTAL稳定性，并导致药物Famotidine的良好构象，隐藏在pH 1.2下的酸水解过程。

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来源
《Crystal growth & design》 |2019年第11期|共10页
作者
Saikia Basanta; Sultana Nazima; Kaushik Trisha; Sarma Bipul;
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作者单位

Tezpur Univ Dept Chem Sci Tezpur 784028 Assam India;

Tezpur Univ Dept Chem Sci Tezpur 784028 Assam India;

Tezpur Univ Dept Chem Sci Tezpur 784028 Assam India;

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正文语种 eng
中图分类晶体学;
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