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首页> 外文期刊>Applied Microbiology and Biotechnology >Endophytic fungi as models for the stereoselective biotransformation of thioridazine
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Endophytic fungi as models for the stereoselective biotransformation of thioridazine

机译：内生真菌作为硫代哒嗪立体选择性生物转化的模型

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The stereoselective kinetic biotransformation of thioridazine, a phenothiazine neuroleptic drug, by endophytic fungi was investigated. In general, the sulfur of lateral chain ( position 2) or the sulfur of phenothiazinic ring ( position 5) were oxidated yielding the major human metabolites thioridazine-2-sulfoxide and thioridazine5- sulfoxide. The quantity of metabolites biosynthesized varied among the 12 endophytic fungi evaluated. However, mono-2-sulfoxidation occurred in higher ratio and frequency. Among the 12 fungi evaluated, 4 of them deserve prominence for presenting an evidenced stereoselective biotransformation: Phomopsis sp. (TD2), Glomerella cingulata (VA1), Diaporthe phaseolorum (VR4), and Aspergillus fumigatus (VR12). Both enantiomers of thioridazine were consumed by the fungi; however, the 2-sulfoxidation yielded preferentially the R configuration at the sulfur atom.
机译：研究了内生真菌对吩噻嗪类抗精神病药噻哒嗪的立体选择性动力学生物转化。通常，侧链的硫（位置2）或吩噻嗪环的硫（位置5）被氧化，生成主要的人体代谢物thioridazine-2-亚砜和thioridazine5-亚砜。在所评估的12种内生真菌之间，生物合成的代谢物数量各不相同。但是，单-2-磺氧化发生的比例和频率更高。在评估的12种真菌中，其中4种因表现出立体选择性生物转化而值得关注：Phomopsis sp.。 （TD2），齿状小球菌（VA1），菜豆（Diaporthe phaseolorum）（VR4）和烟曲霉（VR12）。噻吩达嗪的两种对映体均被真菌消耗。然而，2-硫代氧化优先在硫原子上产生R构型。

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