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首页> 外文期刊>Antimicrobial agents and chemotherapy. >Antileishmanial activity of the antiulcer agent omeprazole.
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Antileishmanial activity of the antiulcer agent omeprazole.

机译：奥美拉唑的抗溃疡活性。

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The benzimidazole compound omeprazole, used widely for the treatment of peptic ulcer disease, inhibits the growth of Leishmania donovani, the causative agent of visceral leishmaniasis. Promastigotes cultured at acidic pH and amastigotes within infected macrophages are reduced 90% or more with 150 microM omeprazole. Antiparasitic action of the drug is due to its inhibition of the P-type K(+),H(+)-ATPase on the surface membrane. This enzyme is important for pH homeostasis and the maintenance of proton motive force across the membrane in LEISHMANIA: The drug is effective only at acidic pH, a condition that mimics the in vivo environment within the phagolysosomal vesicles where the amastigote form of the parasite resides. Omeprazole deserves consideration as an alternative to currently available chemotherapeutics, which have severe toxic side effects.
机译：苯并咪唑化合物奥美拉唑广泛用于治疗消化性溃疡疾病，可抑制内脏利什曼病的病原体多形利什曼原虫的生长。用150 microM奥美拉唑可将在酸性pH下培养的前鞭毛体和感染的巨噬细胞内的变形虫减少90％或更多。该药物的抗寄生虫作用是由于其抑制了表面膜上的P型K（+），H（+）-ATPase。该酶对于pH稳态和维持在利什曼原虫中跨膜的质子动力很重要：该药物仅在酸性pH下有效，这种条件模仿了寄生虫的弹药形式的吞噬体小泡内的体内环境。奥美拉唑值得考虑替代目前可获得的化学治疗药物，这些药物具有严重的毒副作用。

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