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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >Comparative action of carbocyclic thromboxane A(2) stereoisomers on platelets.
【24h】

Comparative action of carbocyclic thromboxane A(2) stereoisomers on platelets.

机译：碳环血栓烷A（2）立体异构体对血小板的比较作用。

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Stereospecific requirements for the interaction of the thromboxane A(2) carbocyclic mimetic CTA(2) 1 with the human platelet PGH(2)/TXA(2) receptor have been explored. The two pairs of trans-1,2 and cis-3,4 side chain diastereoisomers were synthesised and evaluated for agonist and antagonist activity in human platelet rich plasma. Interestingly, the natural and unnatural trans diastereoisomers, both possessed potent aggregatory activity and equipotently inhibited platelet responses to subsequent addition of agonists, whereas, the respective unnatural cis isomers proved only weakly active or inert.
机译：已探讨了血栓烷A（2）碳环模拟物CTA（2）1与人血小板PGH（2）/ TXA（2）受体相互作用的立体特异性要求。合成了两对反式1,2,1和顺3,4侧链非对映异构体，并评估了在富含人血小板的血浆中的激动剂和拮抗剂活性。有趣的是，天然和非天然反式非对映异构体均具有有效的聚集活性，并且均等地抑制了血小板对随后添加激动剂的反应，而相应的非天然顺式异构体仅具有弱活性或惰性。

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