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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >New antimalarial and cytotoxic 4-nerolidylcatechol derivatives.
【24h】

New antimalarial and cytotoxic 4-nerolidylcatechol derivatives.

机译：新的抗疟疾和细胞毒性的4-神经烯基邻苯二酚衍生物。

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4-Nerolidylcatechol (1) was isolated from cultivated Pothomorphe peltata root on a multigram scale using straight-forward solvent extraction-column chromatography. New semi-synthetic derivatives of 1 were prepared and tested in vitro against multidrug-resistant Plasmodium falciparum K1 strain. Mono-O-methyl, mono-O-benzyl, O,O-dibenzyl and O,O-dibenzoyl derivatives 2-8 exhibited IC(50) in the 0.67-22.52 microM range. Mono-O-methyl ethers 6 and 7 inhibited the in vitro growth of human tumor cell lines HCT-8 (colon carcinoma), SF-295 (central nervous system), LH-60 (human myeloblastic leukemia) and MDA/MB-435 (melanoma). In general, derivatives 2-8 are more stable to light, air and pH at ambient temperatures than their labile, natural precursor 1. These derivatives provide leads for the development of a novel class of antimalarial drugs with enhanced chemical and pharmacological properties.
机译：使用直接溶剂萃取-柱色谱法以培克级数从耕种的拟南芥（Pethomorphe peltata）根中分离出4-Nerolidylcatechol（1）。制备了新的1的半合成衍生物，并在体外对耐多药恶性疟原虫K1菌株进行了测试。单-O-甲基，单-O-苄基，O，O-二苄基和O，O-二苯甲酰基衍生物2-8的IC（50）在0.67-22.52 microM范围内。单-O-甲基醚6和7抑制人肿瘤细胞系HCT-8（结肠癌），SF-295（中枢神经系统），LH-60（人骨髓小细胞白血病）和MDA / MB-435的体外生长（黑色素瘤）。通常，衍生物2-8在室温下对光，空气和pH值比其不稳定的天然前体1更稳定。这些衍生物为开发具有增强的化学和药理特性的新型抗疟药提供了线索。

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