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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >Homologation of mexiletine alkyl chain and stereoselective blockade of skeletal muscle sodium channels.
【24h】

Homologation of mexiletine alkyl chain and stereoselective blockade of skeletal muscle sodium channels.

机译：美西律汀烷基链的同系化和骨骼肌钠通道的立体选择性阻滞。

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The optical isomers (-)-(S)- and (+)-(R)-3-(2, 6-dimethylphenoxy)-2-methyl-1-propanamine (Me2), homologues of the antiarrhythmic and antimyotonic drug mexiletine (Mex), were synthesized and assayed as new potential antimyotonic agents. As observed with Mex, Me2 exhibits an enantioselective behaviour. Tests carried out on sodium currents of single muscle fibres of Rana esculenta demonstrated that (-)-(S)- and (+)-(R)-Me2 were less potent than Mex in producing tonic block, but showed a higher use-dependent block. (-)-(S)-Me2 and (-)-(R)-Mex were also used to study the excitability of muscle fibres of myotonic ADR mice, a phenotype of a recessive form of low G(Cl) myotonia. (-)-(S)-Me2 reduced spontaneous discharges and after discharges better than (-)-(R)-Mex in agreement with the use-dependent block of sodium currents.
机译：光学异构体（-）-（S）-和（+）-（R）-3-（2，6-二甲基苯氧基）-2-甲基-1-丙胺（Me2），是抗心律不齐和抗强直性药物美西律（ （Mex），被合成并测定为新的潜在抗强直性药物。正如在Mex上观察到的，Me2表现出对映选择性的行为。对食用蛙（Rana esculenta）的单条肌纤维的钠电流进行的测试表明，（-）-（S）-和（+）-（R）-Me2在产生补品阻滞方面的功效不及Mex，但显示出更高的使用依赖性块。 （-）-（S）-Me2和（-）-（R）-Mex也用于研究强直性ADR小鼠的肌纤维的兴奋性，即低G（Cl）肌强直的隐性形式的表型。 （-）-（S）-Me2减少的自发放电和放电后的放电效果均优于（-）-（R）-Mex，这与使用依赖的钠电流阻滞相符。

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