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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >Synthesis and evaluation of vinyl sulfones as caspase-3 inhibitors. A structure-activity study.
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Synthesis and evaluation of vinyl sulfones as caspase-3 inhibitors. A structure-activity study.

机译：合成和评估作为caspase-3抑制剂的乙烯基砜。结构活性研究。

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The first structure-activity relationship study of vinyl sulfones as caspase-3 inhibitors is reported. A series of 12 vinyl sulfones was synthesized and evaluated for two downstream caspases (caspases-3 and -7). Dipeptidyl derivatives were significantly superior to their counterparts containing only Asp at P(1), as caspase-3 inhibitors. Fmoc-Val-Asp-trans-CH=CH-SO(2)Me was the most potent inhibitor of caspase-3 in the series, with a IC(50) of 29 microM and a second-order rate constant of inactivation, k(inact)/K(i), of 1.5 M(-1) s(-1). Computational studies suggest that the second amino acid occupies position S(3) of the enzyme. In addition, Fmoc-Val-Asp-trans-CH=CH-SO(2)Ph was inactive for caspase-7 for the tested concentrations.
机译：首次报道了乙烯基砜作为caspase-3抑制剂的构效关系研究。合成了一系列的12种乙烯基砜，并评估了两个下游半胱天冬酶（caspases-3和-7）。二肽基衍生物明显优于其仅在P（1）处含有Asp作为caspase-3抑制剂的对应物。 Fmoc-Val-Asp-trans-CH = CH-SO（2）Me是该系列中最强的caspase-3抑制剂，IC（50）为29 microM，二级失活速率常数k （无效）/ K（i）为1.5 M（-1）s（-1）。计算研究表明，第二个氨基酸占据了酶的位置S（3）。此外，在测试浓度下，Fmoc-Val-Asp-trans-CH = CH-SO（2）Ph对caspase-7无效。

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