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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >Novel isatinyl thiosemicarbazones derivatives as potential molecule to combat HIV-TB co-infection.
【24h】

Novel isatinyl thiosemicarbazones derivatives as potential molecule to combat HIV-TB co-infection.

机译：新型异戊二烯基硫半脲酮衍生物可作为对抗HIV-TB合并感染的潜在分子。

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A series of novel 5-substituted-1-(arylmethyl/alkylmethyl)-1H-indole-2,3-dione-3-(N-hydroxy/methoxy thiosemicarbazone) analogues were synthesized and evaluated for their anti-HIV activity and anti-tubercular activity in both log phase and starved cultures. The compound 2-(1-{[4-(4-chlorophenyl)tetrahydropyrazin-1(2H)-yl]methyl}-5-methyl-2-oxo-1,2-di hydro-3H-indol-3-yliden)-N-(methyloxy)hydrazine-1-carbothioamide (B21) displayed promising activity against the replication of HIV-1 cells (EC(50) 1.69 muM). In anti-mycobacterial screening B21 proved effective in inhibiting the growth of both log phase (MIC 3.30 muM) and starved (MIC 12.11 muM) MTB cultures. Isocitrate lyase enzyme having momentous implication in persistent TB was shown to be inhibited by 1-cyclopropyl-6-fluoro-7-[4-{[5-methyl-3-((Z)-2-{[(methyloxy)amino]carbothioyl}hy drazono)-2-oxo-1H-indol-1(2H)-yl]methyl}tetrahydropyrazin-1(2H)-yl]-4-oxo-1,4-dih ydroquinoline-3-carboxylic acid (B30) with 63.44% inhibition at 10 mM.
机译：合成了一系列新颖的5-取代的-1-（芳甲基/烷基甲基）-1H-吲哚-2,3-二酮-3-（N-羟基/甲氧基硫代半碳酮）类似物，并评估了它们的抗HIV活性和抗-对数期和饥饿培养中的结核病活动。化合物2-（1- {1-[[4-（4-氯苯基）四氢吡嗪-1（2H）-基]甲基] -5-甲基-2-氧代-1,2-二氢-3H-吲哚-3-基）-N-（甲氧基）肼-1-碳硫酰胺（B21）对HIV-1细胞（EC（50）1.69μM）的复制表现出有希望的活性。在抗分枝杆菌筛选中，B21被证明可有效抑制对数期（MIC 3.30μM）和饥饿（MIC 12.11μM）MTB培养物的生长。在持久性结核病中具有重要意义的异柠檬酸裂合酶显示出被1-环丙基-6-氟-7- [4-{[5-甲基-3-（（Z）-2-] [[（甲基氧基）氨基]）抑制羰基硫基}氢德拉诺）-2-氧代-1H-吲哚-1（2H）-基]甲基}四氢吡嗪-1（2H）-基] -4-氧代-1,4-二氢吡喹啉-3-羧酸（B30 ）在10 mM时具有63.44％的抑制作用。

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