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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >N'-((5-chloro-3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)methylene) 2/4-substituted hydrazides: synthesis and anticonvulsant activity.
【24h】

N'-((5-chloro-3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)methylene) 2/4-substituted hydrazides: synthesis and anticonvulsant activity.

机译：N'-（（5-氯-3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基）亚甲基）2 / 4-取代的酰肼：合成和抗惊厥活性。

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A series of N'-[(5-chloro-3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)methylene] 2/4-substituted hydrazides were synthesized using appropriate synthetic route and characterized by elemental analysis and spectral data. The anticonvulsant activity of some of the synthesized compounds were evaluated against maximal electroshock induced seizure (MES) and subcutaneous pentylenetetrazol (scPTZ) induced seizure models in mice. The neurotoxicity were assessed using the rotorod method. All the test compounds were administered at doses of 30, 100, and 300 mg/kg body weight and the anticonvulsant activity was noted at 0.5 and 4 h time intervals after the drug administration. Among the compound tested, all except 5 g showed protection from seizures in both the animal models. Some titled compounds exhibited lesser CNS depression and neurotoxicity compared to phenytoin.
机译：使用适当的合成路线合成了一系列N'-[（5-氯-3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基）亚甲基] 2 / 4-取代的酰肼，并通过元素分析和光谱数据进行了表征。评估了某些合成化合物对小鼠最大电击诱发癫痫发作（MES）和皮下戊四氮（scPTZ）诱发癫痫发作模型的抗惊厥活性。使用转子法评估神经毒性。所有测试化合物均以30、100和300 mg / kg体重的剂量给药，并且在给药后0.5和4 h的时间间隔内观察到抗惊厥活性。在所测试的化合物中，除5g以外的所有化合物在两种动物模型中均显示出对癫痫发作的保护作用。与苯妥英钠相比，某些标题化合物的中枢神经系统抑制作用和神经毒性较小。

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