Design, synthesis and antifungal evaluation of 1-(2-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl)-1H-1,2,4-tri azol-5(4H)-one.

Cao Y; Zhang J; Zou Y; Chai X; Hu H; Zhao Q; Wu Q; Zhang D; Jiang Y; Sun Q

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【24h】

Design, synthesis and antifungal evaluation of 1-(2-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl)-1H-1,2,4-tri azol-5(4H)-one.

机译：1-（2-（2,4-二氟苯基）-2-羟基-3-（1H-1,2,4-三唑-1-基）丙基）-1H-1,2的设计，合成和抗真菌性评估4-三唑-5（4H）-1。

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Based on the structure of the active site of cytochrome P450 14alpha-demethylase (CYP51) and the conclusions of the structure-activity relationships of azole antifungals, a series of 1-(2-(2,4-difluoro-phenyl)-2-hydroxy-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl)-1H-1,2,4-tr iazol-5(4H)-one of fluconazole analogs was synthesized. All compounds were characterized by IR, HRMS, (1)HNMR and (13)C NMR spectroscopic analysis. Results of preliminary antifungal in vitro test using eight human pathogenic species showed that some compounds displayed comparable or even better antifungal activities than reference drug fluconazole and that compound 3i exhibited significant activity against Candida albicans being worthy of further optimization.

机译：基于细胞色素P45014α-脱甲基酶（CYP51）的活性位点的结构和吡咯类抗真菌剂的构效关系的结论，一系列1-（2-（2,4-二氟-苯基）-2-合成了氟康唑类似物之一的羟基-3-（1H-1,2,4-三唑-1-基）丙基）-1H-1,2,4-三唑-5（4H）。所有化合物均通过IR，HRMS，（1）HNMR和（13）C NMR光谱分析进行表征。使用8种人类病原体进行的初步抗真菌体外试验的结果表明，某些化合物显示出比参考药物fluconazole相当或更高的抗真菌活性，化合物3i对白色念珠菌具有显着活性，值得进一步优化。

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来源
《European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique》 |2011年第7期|共7页
作者
Cao Y; Zhang J; Zou Y; Chai X; Hu H; Zhao Q; Wu Q; Zhang D; Jiang Y; Sun Q;
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正文语种 eng
中图分类药学;
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1. Design, synthesis and antifungal evaluation of 1-(2-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl)-1H-1,2,4-tri azol-5(4H)-one. [J] . Cao Y, Zhang J, Zou Y, European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique . 2011,第7期

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Design, synthesis and antifungal evaluation of 1-(2-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl)-1H-1,2,4-tri azol-5(4H)-one.

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