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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >Synthesis, biological evaluation of chrysin derivatives as potential immunosuppressive agents.
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Synthesis, biological evaluation of chrysin derivatives as potential immunosuppressive agents.

机译：菊花衍生物作为潜在的免疫抑制剂的合成，生物学评估。

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A series of novel chrysin derivatives was firstly synthesized and evaluated on their immunosuppressive activity in the search for potential immunosuppressive agents. Among them, compounds 5c displayed the most potent immunosuppressive inhibitory activity with IC(50) of 0.78 muM, which was comparable to that of cyclosporin A (IC(50) = 0.06 muM). The preliminary mechanism of compound 5c inhibition effects was also detected by flow cytometry (FCM), and the compound exerted immunosuppressive activity via inducing the apoptosis of activated lymph node cells in a dose dependent manner. Furthermore, the estimated LD(50) (in mg/kg) in vivo of compound 5c is 738.2, which indicated that compound 5c was low toxic.
机译：为了寻找潜在的免疫抑制剂，首先合成了一系列新的chrysin衍生物，并对其免疫抑制活性进行了评估。其中，化合物5c表现出最强的免疫抑制抑制活性，IC（50）为0.78μM，与环孢菌素A相当（IC（50）= 0.06μM）。还通过流式细胞术（FCM）检测了化合物5c抑制作用的初步机制，并且该化合物通过以剂量依赖的方式诱导活化的淋巴结细胞的凋亡发挥了免疫抑制活性。此外，化合物5c的体内估计LD（50）（mg / kg）为738.2，表明化合物5c是低毒的。

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