Synthesis and cytotoxicity study of alkannin derivatives.

Huang ZS; Wu HQ; Duan ZF; Xie BF; Liu ZC; Feng GK; Gu LQ; Chan AS; Li YM

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Synthesis and cytotoxicity study of alkannin derivatives.

机译：链烷烃衍生物的合成及细胞毒性研究。

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Alkannin derivatives (3-19) were prepared through the reaction of beta,beta-dimethylacrylalkannin (1), the most abundant isohexenylnaphthazarin isolated from the roots of Arnebia euchroma, with different types of nucleophiles such as amines and thiols in the absence or presence of a reducing agent. The cytotoxicities of 1-8, 10-14 and 19 against four human carcinoma cell line (GLC-82, CNE2, Bel-7402, K-562) were found to be markedly higher than that of the naturally occurring beta,beta-dimethylacrylalkannin (1) and acetylalkannin (2). This study also shed light on the understanding of the biological activities in terms of the chemical reactivity of alkannins.

机译：Alkannin衍生物（3-19）是通过β，β-二甲基丙烯基链烷酮（1）（从紫花苜蓿的根中分离出的最丰富的异己烯基萘他林）与不同类型的亲核试剂（如胺和硫醇）在不存在或存在下的反应制备的还原剂。发现1-8、10-14和19对四种人类癌细胞系（GLC-82，CNE2，Bel-7402，K-562）的细胞毒性显着高于天然存在的β，β-二甲基丙烯酸链烷烃（1）和乙酰链烷烃（2）。这项研究还从链烷素的化学反应性上阐明了对生物活性的理解。

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来源
《European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique》 |2004年第9期|共10页
作者
Huang ZS; Wu HQ; Duan ZF; Xie BF; Liu ZC; Feng GK; Gu LQ; Chan AS; Li YM;
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作者单位

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原文格式 PDF
正文语种 eng
中图分类基础医学;
关键词
derivatives; alkannin; Synthesis; Cytotoxicity; chemical reactivity;

机译：衍生物;链烷烃;合成;细胞毒性;化学反应性;

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Synthesis and cytotoxicity study of alkannin derivatives.

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