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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >Cancer chemopreventive activity of sulforamate derivatives.
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Cancer chemopreventive activity of sulforamate derivatives.

机译：氨基磺酸衍生物的抗癌化学活性。

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Chemoprevention can be defined as an intervention in the carcinogenic process by use of natural or synthetic substances. Induction of Phase II enzyme is an important mechanism of chemoprevention. In the present studies we have synthesized several derivatives of (+)(-) 4-methylsulfinyl-1-(S-methyldithiocarbamyl)-butane (sulforamate) and evaluated their effectiveness as monofunctional inducer of the NAD(P)H Quinone oxidoreductase [quinone reductase (QR)] a phase II enzyme in cultured Hepa1c1c7 murine hepatoma cells. The cytotoxicity of some of the derivatives was strongly reduced in comparison to [(-)-1-isothiocyanato-4(R)-(methylsulfinyl)butane] (sulforaphane). However, the induction potential of these compounds was comparable to sulforaphane. On the basis of these results sulforamate derivatives can be regarded as simple, inexpensive and readily available chemopreventive agents.
机译：化学预防可定义为通过使用天然或合成物质干预致癌过程。 II期酶的诱导是化学预防的重要机制。在目前的研究中，我们合成了（+）（-）4-甲基亚磺酰基-1-（S-甲基二硫代氨基甲酰基）-丁烷（氨基磺酸盐）的几种衍生物，并评估了它们作为NAD（P）H醌氧化还原酶[醌]的单官能诱导剂的有效性。还原酶（QR）]在培养的Hepa1c1c7鼠肝癌细胞中的II期酶。与[（-）-1-isothiocyanato-4（R）-（甲基亚磺酰基）丁烷]（萝卜硫烷）相比，某些衍生物的细胞毒性大大降低。但是，这些化合物的诱导潜力与萝卜硫烷相当。基于这些结果，氨基磺酸盐衍生物可以被认为是简单，廉价且容易获得的化学预防剂。

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