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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >Influence of bulky 3,3'-diphenylalanine enantiomers replacing position 2 of AVP analogues on their conformations: NMR and molecular modeling studies.
【24h】

Influence of bulky 3,3'-diphenylalanine enantiomers replacing position 2 of AVP analogues on their conformations: NMR and molecular modeling studies.

机译：取代AVP类似物2位的庞大3,3'-二苯丙氨酸对映体对其构象的影响：NMR和分子模型研究。

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In this paper we use NMR spectroscopy and molecular modeling to examine four vasopressin analogues substituted with bulky 3,3'-diphenylalanine (Dpa) enantiomers: [Mpa(1),Dpa(2),Val(4),D-Arg(8)]VP (I), [Mpa(1),D-Dpa(2),Val(4),D-Arg(8)]VP (II), [D-Dpa(2),D-Arg(8)]VP (III) and [Mpa(1),D-Dpa(2)]AVP (IV). All the peptides exhibit a strong and prolonged antidiuretic activity. Additionally, analogues II, III and IV display antiuterotonic activity and analogue II is also a weak V(1a) receptor blocker. The conformational analysis has shown that beta-turns at positions 2,3 and/or 3,4 are characteristic of OT antagonists. In turn, the beta-turn in the Cys(6)-Gly(9) fragment seems to be crucial for enhancement of the antidiuretic activity. The high accessibility of aromatic side chains at positions 2 and 3 plays a crucial role in antagonist-receptor binding. Moreover, orientation of the Phe(3) side chain is claimed to be important for V(1a) receptor affinity.
机译：在本文中，我们使用NMR光谱学和分子建模研究了被大体积的3,3'-二苯丙氨酸（Dpa）对映异构体取代的四种加压素类似物：[Mpa（1），Dpa（2），Val（4），D-Arg（8 ）] VP（I），[Mpa（1），D-Dpa（2），Val（4），D-Arg（8）] VP（II），[D-Dpa（2），D-Arg（8） ）] VP（III）和[Mpa（1），D-Dpa（2）] AVP（IV）。所有的肽都表现出强而持久的抗利尿活性。此外，类似物II，III和IV显示抗子宫缩蛋白活性，而类似物II也是一种弱V（1a）受体阻滞剂。构象分析表明，在2，3和/或3，4位的β-转角是OT拮抗剂的特征。反过来，Cys（6）-Gly（9）片段中的β转角似乎对于增强抗利尿剂活性至关重要。芳香族侧链在位置2和3处的高度可及性在拮抗剂与受体的结合中起着至关重要的作用。此外，Phe（3）侧链的方向据称对V（1a）受体的亲和力很重要。

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