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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >Synthesis and evaluation of 7-amino-2-(2(3)-furyl)-5-phenylethylamino-oxazolo(5,4-d)pyrimidines as potential A2A adenosine receptor antagonists for positron emission tomography (PET).
【24h】

Synthesis and evaluation of 7-amino-2-(2(3)-furyl)-5-phenylethylamino-oxazolo(5,4-d)pyrimidines as potential A2A adenosine receptor antagonists for positron emission tomography (PET).

机译：合成和评估7-氨基-2-（2（3）-呋喃基）-5-苯基乙基氨基-恶唑啉（5,4-d）嘧啶类化合物作为潜在的A2A腺苷受体拮抗剂用于正电子发射断层扫描（PET）。

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The brain A2A adenosine receptor (A2AAR) participates with the dopamine D2 receptor in the control of movement and also might influence behavior. Because PET is an important tool for studying the roles of receptors in disease, a ligand for imaging the brain A2AAR is desirable. This report describes the synthesis and A2AAR antagonist activities of a panel of phenyl-substituted 7-amino-2-(2-furyl)-5-phenylethylamino-oxazolo[5,4-d]pyrimidines, 11aa-af, and their 3-furyl congeners, 11ba-bd. In competitive binding studies all compounds displaced [3H]CGS21680 from the A2AAR with Ki values of 14-33 nM with selectivity for the A2AAR over the A1AR of 5- to 94-fold. Autoradiography of brain sections showed a high level of unspecific binding that obscured specific binding. Thus, these compounds are not promising PET ligands.
机译：脑A2A腺苷受体（A2AAR）与多巴胺D2受体一起参与运动的控制，也可能影响行为。由于PET是研究受体在疾病中的作用的重要工具，因此需要用于对大脑A2AAR成像的配体。该报告描述了一组苯基取代的7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-苯基乙基氨基-恶唑并[5,4-d]嘧啶，11aa-af及其3-的合成和A2AAR拮抗剂活性呋喃基同类物，11ba-bd。在竞争性结合研究中，所有化合物均从A2AAR取代[3H] CGS21680，Ki值为14-33 nM，对A2AAR的选择性是对A1AR的5至94倍。脑切片的放射自显影显示出高水平的非特异性结合，从而掩盖了特异性结合。因此，这些化合物不是有希望的PET配体。

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