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【24h】

Novel acetylcholinesterase reactivator--oxime K048--reactivation activity in vitro.

机译：新型乙酰胆碱酯酶活化剂-肟K048的体外活化活性。

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A novel acetylcholinesterase (AChE) reactivator, a bispyridinium aldoxime named K048, was first synthesized in 2003. It is a promising antidote against tabun poisoning. Afterwards, other studies on several cholinesterases (ChE) of different species (humans, rats, etc.) and models (in vitro or in vivo) were conducted. We tested this oxime against nine different AChE inhibitors using in vitro tests on rat brain homogenate as source of enzyme. Our results showed that oxime K048 reached promising reactivation activity in case of all tested AChE inhibitors, except cyclosarin, at oxime concentration 10(-3) M. At a concentration of 10(-5) M, which is more common for human use, only methylchlorpyrifos-inhibited AChE was reactivated.
机译：一种新型的乙酰胆碱酯酶（AChE）活化剂，一种名为K048的双吡啶醛醛肟，于2003年首次合成。它是一种有潜力的针对塔宾中毒的解毒剂。之后，对不同物种（人类，大鼠等）的几种胆碱酯酶（ChE）和模型（体外或体内）进行了其他研究。我们使用大鼠脑匀浆作为酶的来源进行了体外测试，针对9种不同的AChE抑制剂测试了这种肟。我们的结果表明，在所有测试的AChE抑制剂（环辛除外）下，肟K048都具有令人满意的再活化活性，肟浓度为10（-3）M。浓度为10（-5）M，这在人类中更为常见，只有甲基毒死rif抑制的AChE被重新激活。

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