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【24h】

A drug-drug interaction crystallizes a new entry point into the UPR.

机译:药物-药物相互作用为UPR注入了新的切入点。

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摘要

Small-molecule screens are enticing because they offer the dual potential to reveal new biological insights and represent a first step toward discovering therapeutics. In this context, the work by Sicheri and Ron in the current issue is particularly remarkable (Wiseman et al., 2010). It reveals both a new potential drug-binding site on IRE1, a key regulator of the unfolded protein response pathway (UPR), and by virtue of the highly unusual binding mode of the ligand (two drug molecules bind in one protein pocket), their work may offer new avenues for attacking other challenging drug targets.
机译:小分子筛选之所以诱人,是因为它们具有揭示新的生物学见解的双重潜力,代表了发现治疗方法的第一步。在这种情况下,Sicheri和Ron在当前问题上的工作尤为出色(Wiseman等,2010)。它揭示了IRE1上新的潜在药物结合位点(未折叠的蛋白质反应途径(UPR)的关键调节剂),以及由于配体的高度不寻常结合方式(两个药物分子在一个蛋白质袋中结合),工作可能会为攻击其他具有挑战性的毒品目标提供新途径。

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