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首页> 外文期刊>Natural product research >Isolation and anti-HIV-1 activity of a new sesquiterpene lactone from Calocephalus brownii F. Muell.
【24h】

Isolation and anti-HIV-1 activity of a new sesquiterpene lactone from Calocephalus brownii F. Muell.

机译：一种新的倍半萜烯内酯的分离和抗HIV-1活性。

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As part of our ongoing collaborative effort to discover potential anti-HIV-1 agents from plants, the CH2Cl2 extract of Calocephalus brownii F. Muell. was phytochemically investigated, which resulted in the isolation of two sesquiterpene lactones of the cis-fused guaianolides type, one new identified as 1α-hydroxy-3βH-3α,4α-epoxy-4, 10-dimethyl-5αH,7αH,8βH,10αH-guai-11(13)-ene-7,8-olide (1) and one known identified 1αH-4α-hydroxy-4,10-dimethyl-5αH, 7αH,8βH,10αH-guai-11(13)-ene-7,8-olide (2). Their structures were elucidated on the bases of IR, UV, 1D-NMR, 2D-NMR, DIFNOE and high-resolution ESI-TOF-MS. The anti-HIV-1 activity was evaluated and revealed that STLs (1 and 2) caused a reduction for the viability of mock-infected MT-4 cells by CC50 = 29.1 and 0.5 g/mL, respectively, and caused 50% protection of MT-4 cells against HIV-1 induced cytopathogeneticy by EC 50 = 29.1 and 0.5 g/mL, respectively, as compared with Efavirenz (EFV) as positive control that showed a CC50 = 11.6 and EC 50 = 0.0006 g/mL, using the 3-(4, 5-dimethylthiazol-2-yl)-2, 5-diphenyltetrazolium bromide method.
机译：作为我们正在进行的合作努力的一部分，从植物中发现潜在的抗HIV-1药物，棕褐色Cal.cephalii F. Muell的CH2Cl2提取物。进行了植物化学研究，分离出两种顺式融合的瓜亚内酯类倍半萜内酯，其中一种新鉴定为1α-羟基-3βH-3α，4α-环氧-4，10-二甲基-5αH，7αH，8βH，10αH -guai-11（13）-ene-7,8-olide（1）和一种已知的已鉴定为1αH-4α-羟基-4,10-二甲基-5αH，7αH，8βH，10αH-guai-11（13）-ene -7,8-内酰胺（2）。根据IR，UV，1D-NMR，2D-NMR，DIFNOE和高分辨率ESI-TOF-MS阐明了它们的结构。评估了抗HIV-1的活性，发现STL（1和2）分别导致模拟感染的MT-4细胞活力降低CC50 = 29.1和0.5 g / mL，并引起50％的保护。与Efavirenz（EFV）作为阳性对照相比，MT-4细胞针对HIV-1诱导的细胞致病性分别为EC 50 = 29.1和0.5 g / mL，使用Efavirenz（EFV）作为阳性对照，显示CC50 = 11.6和EC 50 = 0.0006 g / mL。 3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2，5-二苯基溴化四氮唑法。

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