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Structural basis of heroin and cocaine metabolism by a promiscuous human drug-processing enzyme

机译：混杂的人类药物加工酶对海洛因和可卡因代谢的结构基础

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We present the first crystal structures of a human protein bound to analogs of cocaine and heroin. Human carboxylesterase 1 (hCE1) is a broad-spectrum bioscavenger that catalyzes the hydrolysis of heroin and cocaine, and the detoxification of organophosphate chemical weapons, such as sarin, soman and tabun. Crystal structures of the hCE1 glycoprotein in complex with the cocaine analog homatropine and the heroin analog naloxone provide explicit details about narcotic metabolism in humans. The hCE1 active site contains both specific and promiscuous compartments, which enable the enzyme to act on structurally distinct chemicals. A selective surface ligand-binding site regulates the trimer-hexamer equilibrium of hCE1 and allows each hCE1 monomer to bind two narcotic molecules simultaneously. The bioscavenger properties of hCE1 can likely be used to treat both narcotic overdose and chemical weapon exposure. [References: 39]
机译：我们介绍与可卡因和海洛因类似物结合的人类蛋白质的第一个晶体结构。人羧酸酯酶1（hCE1）是一种广谱生物清除剂，可催化海洛因和可卡因的水解以及有机磷酸化学武器（如沙林，梭曼和塔邦）的解毒作用。与可卡因类似物霍马曲平和海洛因类似物纳洛酮复合的hCE1糖蛋白的晶体结构提供了有关人体麻醉代谢的明确细节。 hCE1活性位点既包含特异性区室，又包含混杂区室，使酶能够作用于结构上不同的化学物质。选择性表面配体结合位点调节hCE1的三聚体六聚体平衡，并允许每个hCE1单体同时结合两个麻醉分子。 hCE1的生物清除剂特性可用于治疗麻醉药过量和化学武器暴露。 [参考：39]

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