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首页> 外文期刊>Nuclear Medicine and Biology >The improved syntheses of 5-substituted 2'-(18F)fluoro-2'-deoxy-arabinofuranosyluracil derivatives ((18F)FAU, (18F)FEAU, (18F)FFAU, (18F)FCAU, (18F)FBAU and (18F)FIAU) using a multistep one-pot strategy.
【24h】

The improved syntheses of 5-substituted 2'-(18F)fluoro-2'-deoxy-arabinofuranosyluracil derivatives ((18F)FAU, (18F)FEAU, (18F)FFAU, (18F)FCAU, (18F)FBAU and (18F)FIAU) using a multistep one-pot strategy.

机译：5-取代的2'-（18F）氟-2'-脱氧阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶衍生物（（18F）FAU，（18F）FEAU，（18F）FFAU，（18F）FCAU，（18F）FBAU和（18F） ）（FIAU）使用多步一锅策略。

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INTRODUCTION: We and others have previously reported a four-step radiosynthesis of a series of 2'-deoxy-2'-[(18)F]fluoro-5-substituted-1-beta-D-arabinofuranosyluracil derivatives including [(18)F]FAU, [(18)F]FEAU, [(18)F]FFAU, [(18)F]FCAU, [(18)F]FBAU and [(18)F]FIAU as thymidine derivatives for tumor proliferation and/or reporter gene expression imaging with positron emission tomography (PET). Although the radiosynthesis has been proven to be reproducible and efficient, this complicated multistep reaction is difficult to incorporate into an automated cGMP-compliant radiosynthesis module for routine production. Recently, we have developed a simple and efficient one-pot method for routine production of [(18)F]FMAU. In this study, we studied the feasibility of radiosynthesizing [(18)F]FAU, [(18)F]FEAU, [(18)F]FFAU, [(18)F]FCAU, [(18)F]FBAU and [(18)F]FIAU using this newly developed method. METHODS: Similar to the radiosynthesis of [(18)F]FMAU, 5-substituted 2'-[(18)F]fluoro-2'-deoxy-arabinofuranosyluracil derivatives ([(18)F]FAU, [(18)F]FEAU, [(18)F]FFAU, [(18)F]FCAU, [(18)F]FBAU and [(18)F]FIAU) were synthesized in one-pot radiosynthesis module in the presence of Friedel-Crafts catalyst TMSOTf and HMDS. RESULTS: This one-pot radiosynthesis method could be used to produce [(18)F]FAU, [(18)F]FEAU, [(18)F]FFAU, [(18)F]FCAU, [(18)F]FBAU and [(18)F]FIAU. The overall radiochemical yields of these tracers varied from 4.1%+/-0.8% to 10.1%+/-1.9% (decay-corrected, n=4). The overall reaction time was reduced from 210 min to 150 min from the end of bombardment, and the radiochemical purity was >99%. CONCLUSIONS: The improved radiosyntheses of [(18)F]FAU, [(18)F]FEAU, [(18)F]FFAU, [(18)F]FCAU, [(18)F]FBAU and [(18)F]FIAU have been achieved with reasonable yields and high purity using a multistep one-pot method. The synthetic time has been reduced, and the reaction procedures have been significantly simplified. The success of this approach may make PET tracers [(18)F]FAU, [(18)F]FEAU, [(18)F]FFAU, [(18)F]FCAU, [(18)F]FBAU and [(18)F]FIAU more accessible for preclinical and clinical research.
机译：引言：我们和其他人先前已经报道了一系列2'-脱氧-2'-[（（18）F]氟-5-取代-1-β-D-阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶衍生物）的四步放射合成，其中包括[（18） F] FAU，[（18）F] FEAU，[（18）F] FFAU，[（18）F] FCAU，[（18）F] FBAU和[（18）F] FIAU作为胸腺嘧啶核苷衍生物用于肿瘤增殖和/或使用正电子发射断层扫描（PET）进行报告基因表达成像。尽管已证明放射性合成是可重现和有效的，但这种复杂的多步反应很难纳入常规生产的符合cGMP的自动化放射性合成模块中。最近，我们已经开发了一种简单有效的单锅方法，可常规生产[（18）F] FMAU。在这项研究中，我们研究了放射性合成[（18）F] FAU，[（18）F] FEAU，[（18）F] FFAU，[（18）F] FCAU，[（18）F] FBAU和[（18）F] FIAU使用此新开发的方法。方法：类似于[（18）F] FMAU的放射合成，5取代的2'-[（（18）F]氟-2'-脱氧阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶衍生物（[（18）F] FAU，[（18）F在Friedel-Crafts存在下，在一锅放射性合成模块中合成了] FEAU，[（18）F] FFAU，[（18）F] FCAU，[（18）F] FBAU和[（18）F] FIAU）。催化剂TMSOTf和HMDS。结果：这种一锅法放射性合成方法可用于生产[（18）F] FAU，[（18）F] FEAU，[（18）F] FFAU，[（18）F] FCAU，[（18）F ] FBAU和[（18）F] FIAU。这些示踪剂的总放射化学产率从4.1％+ /-0.8％到10.1％+ /-1.9％（衰减校正，n = 4）。从轰击结束起，总反应时间从210分钟减少到150分钟，放射化学纯度> 99％。结论：[（18）F] FAU，[（18）F] FEAU，[（18）F] FFAU，[（18）F] FCAU，[（18）F] FBAU和[（18）使用多步一锅法以合理的收率和高纯度获得了F] FIAU。减少了合成时间，并且大大简化了反应程序。这种方法的成功可能使PET示踪剂[[18] F] FAU，[（18）F] FEAU，[（18）F] FFAU，[（18）F] FCAU，[（18）F] FBAU和[ （18）F] FIAU可供临床前和临床研究使用。

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