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首页> 外文期刊>Life sciences >The use of irreversible ligands to inactivate receptor subtypes: 4-DAMP mustard and muscarinic receptors in smooth muscle.
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The use of irreversible ligands to inactivate receptor subtypes: 4-DAMP mustard and muscarinic receptors in smooth muscle.

机译：使用不可逆配体失活受体亚型：平滑肌中的4-DAMP芥子气和毒蕈碱受体。

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Irreversible ligands are useful tools for investigating the function of receptor subtypes in various physiological processes. The mechanism for alkylation involves the formation of a reversible receptor complex followed by a covalent reaction. The extent of receptor alkylation is determined by the dissociation constant of the reversible complex and the rate constant for conversion to the covalent complex. Selectivity can be achieved if the irreversible ligand exhibits a difference in its dissociation constants for receptor subtypes. Selective alkylation can also be achieved using a selective competitive inhibitor to protect the desired receptor subtype. By using the non-M2-selective irreversible antagonist, 4-DAMP mustard, in combination with the competitive M2-selective antagonist, AF-DX 116, it has been possible to achieve a highly selective inactivation of all non-M2 subtypes of the muscarinic receptors in smooth muscle and has enabled the discovery of the functional role of M2 receptors in smooth muscle.
机译：不可逆配体是研究各种生理过程中受体亚型功能的有用工具。烷基化的机理涉及可逆受体复合物的形成，然后进行共价反应。受体烷基化的程度取决于可逆复合物的解离常数和转化为共价复合物的速率常数。如果不可逆配体对受体亚型的解离常数表现出差异，则可以实现选择性。也可以使用选择性竞争性抑制剂来保护所需的受体亚型来实现选择性烷基化。通过使用非M2选择性不可逆拮抗剂4-DAMP芥子油与竞争性M2选择性拮抗剂AF-DX 116结合，可以实现毒蕈碱型所有非M2亚型的高度选择性灭活M2受体在平滑肌中的功能，并已发现M2受体在平滑肌中的功能作用。

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