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【24h】

Pharmacological evaluation of (+)-2- (123I)A-69024: a radioligand for in vivo studies of dopamine D1 receptors.

机译：（+）-2-（123I）A-69024的药理评价：用于多巴胺D1受体体内研究的放射性配体。

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(+)-2-[123I] A-69024, [(+)-1-(2-[123I] iodo-4,5-dimethoxy-benzyl)-7-hydroxy-6-methoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline], is a specific and enantioselective dopamine D1 receptor radioligand. The in vivo biodistribution of this radioligand in rats showed high brain uptake and a distribution consistent with the density of dopamine D1 receptors. Highest uptake was observed in the striatum (0.65 %ID/g) at 5 min followed by clearance. As a measure of specificity the striatum/cerebellar ratio reached a maximum of 3.9 at 30 min post-injection. Radioactivity in the striatum was reduced by 68% by pre-administration of the D1 antagonist SCH 23390. Pre-administration of other dopamine binding drugs, spiperone (D2), 7-OH-DPAT (D3), and clozapine (D4) displayed no inhibitory effect on (+)-2-[123I]A-69024 accumulation in any brain region. Ketanserin (5-HT2/5-HT2C) and haloperidol (D2 receptor antagonist/sigma receptor ligand) also displayed no inhibitory effect in any brain region studied. With the pharmacologically inactive enantiomer, (-)-2-[123I]A-69024, the brain uptake was determined to be non-specific since a striatum/cerebellar ratio of near 1 was observed throughout the time course of the experiment. (+)-2-[123I]A-69024 displays enantioselectivity for dopamine D1 receptors and may deserve further investigation as a possible SPECT radioligand.
机译：（+）-2- [123I] A-69024，[（+）-1-（2- [123I]碘-4,5-二甲氧基-苄基）-7-羟基-6-甲氧基-2-甲基-1 [，2，3，4-四氢异喹啉]是一种特异性和对映选择性的多巴胺D1受体放射性配体。该放射性配体在大鼠中的体内生物分布显示出高脑摄取和与多巴胺D1受体密度一致的分布。在5分钟后观察到纹状体中的摄取最高（0.65％ID / g）。作为特异性的量度，注射后30分钟纹状体/小脑比例达到最大值3.9。预先给予D1拮抗剂SCH 23390，可使纹状体中的放射活性降低68％。预先给予其他多巴胺结合药，哌啶酮（D2），7-OH-DPAT（D3）和氯氮平（D4）没有显示对任何脑区（+）-2- [123I] A-69024积累的抑制作用。酮色林（5-HT2 / 5-HT2C）和氟哌啶醇（D2受体拮抗剂/ sigma受体配体）在所研究的任何大脑区域也没有显示抑制作用。使用无药理活性的对映异构体（-）-2- [123I] A-69024，由于在整个实验过程中观察到的纹状体/小脑比例接近1，因此脑部摄取被确定为非特异性。 （+）-2- [123I] A-69024对多巴胺D1受体表现出对映选择性，可能作为SPECT放射性配体可能值得进一步研究。

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