• 主题
高级搜索  >
历史搜索 清空历史
首页> 外文期刊>Life sciences >Some interactions of L-DOPA and its related compounds with glutamate receptors.
【24h】

Some interactions of L-DOPA and its related compounds with glutamate receptors.

机译：L-DOPA及其相关化合物与谷氨酸受体的某些相互作用。

获取原文
获取原文并翻译 | 示例
           
页面导航
  • 摘要
  • 著录项
  • 相似文献
  • 相关主题

摘要

L-DOPA is probably a transmitter and/or modulator in the central nervous system (1). L-DOPA methyl ester (DOPA ME) is a competitive L-DOPA antagonist. However, it remains to be clarified whether there exist L-DOPAergic receptors. In Xenopus laevis oocytes injected with rat brain poly(A)+ RNA, L-DOPA induced small inward currents with ED50 of 2.2 mM at a holding potential of -70 mV. The currents were abolished by kynurenic acid or CNQX. Similar L-DOPA-currents were seen in oocytes co-injected with AMPA receptors, GluRs1,2,3 and 4. In brain membrane preparations, L-DOPA inhibited specific binding of [3H]-AMPA with IC50 of 260 microM. This inhibition was not modified by 200 microM ascorbic acid, an antioxidant. L-DOPA did not inhibit binding of [3H]-ligands of MK-801, kainate, DCKA and CGP39653. DOPA ME and L-DOPA cyclohexyl ester, a novel, potent and competitive antagonist (2), inhibited specific binding of [3H]-MK-801 with respective IC50 of 1 and 0.68 mM, but elicited no effect on that of the other [3H]-ligands. With low affinities, L-DOPA acts on AMPA receptors, while competitive antagonists act on NMDA ion channel domain. L-DOPAergic agonist and antagonist may not interact on ionotropic glutamate receptors. DOPA ME-sensitive L-DOPA recognition sites (1) seem to differ from glutamate receptors.
机译：L-DOPA可能是中枢神经系统的一种发送器和/或调节器（1）。 L-DOPA甲酯（DOPA ME）是一种竞争性L-DOPA拮抗剂。然而，是否存在L-DOPA能受体尚待阐明。在注射了大鼠脑poly（A）+ RNA的非洲爪蟾卵母细胞中，L-DOPA诱导小的内向电流，ED50为2.2 mM，保持电位为-70 mV。电流被犬尿酸或CNQX废除。在与AMPA受体，GluRs1,2、3和4共注射的卵母细胞中观察到类似的L-DOPA电流。在脑膜制剂中，L-DOPA抑制[3H] -AMPA的特异性结合，IC50为260 microM。这种抑制作用没有被抗氧化剂200 microM抗坏血酸修饰。 L-DOPA不抑制MK-801，海藻酸盐，DCKA和CGP39653的[3H]-配体结合。 DOPA ME和L-DOPA环己基酯是一种新颖，有效且竞争性的拮抗剂（2），可抑制[3H] -MK-801的特异性结合，其IC50分别为1和0.68 mM，但对另一种IC50则没有影响[ 3H]-配体。低亲和力，L-DOPA作用于AMPA受体，而竞争性拮抗剂作用于NMDA离子通道结构域。 L-DOPA能量激动剂和拮抗剂可能在离子型谷氨酸受体上不相互作用。 DOPA ME敏感的L-DOPA识别位点（1）似乎与谷氨酸受体不同。

著录项

相似文献

  • 外文文献
  • 中文文献
  • 专利
获取原文

客服邮箱：kefu@zhangqiaokeyan.com

京公网安备：11010802029741号 ICP备案号：京ICP备15016152号-6 六维联合信息科技 (北京) 有限公司©版权所有

  • 客服微信

  • 服务号