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【24h】

Ligand binding profiles of delta-opioid receptor in human cerebral cortex membranes: evidence of delta-opioid receptor heterogeneity.

机译：人大脑皮层膜中δ-阿片受体的配体结合概况：δ-阿片受体异质性的证据。

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In this study, receptor binding profiles of opioid ligands for subtypes of opioid delta-receptors were examined employing [3H]D-Pen2,D-Pen5-enkephalin ([3H]DPDPE) and [3H]Ile(5,6)-deltorphin II ([3H]Ile-Delt II) in human cerebral cortex membranes. [3H]DPDPE, a representative ligand for delta1 sites, labeled a single population of binding sites with apparent affinity constant (Kd) of 2.72 +/- 0.21 nM and maximal binding capacity (Bmax) value of 20.78 +/- 3.13 fmol/mg protein. Homologous competition curve of [3H]Ile-Delt II, a representative ligand for delta2 sites, was best fit by the one-site model (Kd = 0.82 +/- 0.07 nM). Bmax value (43.65 +/- 2.41 fmol/mg) for [3H]Ile-Delt II was significantly greater than that for [3H]DPDPE. DPDPE, [D-Ala2,D-Leu5]enkephalin (DADLE) and 7-benzylidenaltrexone (BNTX) were more potent in competing for the binding sites of [3H]DPDPE than for those of [3H]Ile-Delt II. On the other hand, deltorphin II (Delt II), [D-Ser2,Leu5,Thr6]enkephalin (DSLET), naltriben (NTB) and naltrindole (NTI) were found to be equipotent in competing for [3H]DPDPE and [3H]Ile-Delt II binding sites. These results indicate that both subtypes of opioid delta-receptors, delta1 and delta2, exist in human cerebral cortex with different ligand binding profiles.
机译：在这项研究中，使用[3H] D-Pen2，D-Pen5-脑啡肽（[3H] DPDPE）和[3H] Ile（5,6）-deltorphin检查了阿片样物质δ受体亚型的阿片样物质配体的受体结合特征II（[3H] Ile-Delt II）在人的大脑皮层膜中。 [3H] DPDPE，一个delta1位点的代表配体，标记了一个单一的结合位点群体，其表观亲和常数（Kd）为2.72 +/- 0.21 nM，最大结合容量（Bmax）值为20.78 +/- 3.13 fmol / mg蛋白。单点模型（Kd = 0.82 +/- 0.07 nM）最佳拟合了[3H] Ile-Delt II（delta2位点的代表性配体）的同源竞争曲线。 [3H] Ile-Delt II的Bmax值（43.65 +/- 2.41 fmol / mg）明显大于[3H] DPDPE。与[3H] Ile-Delt II的结合位点相比，DPDPE，[D-Ala2，D-Leu5]脑啡肽（DADLE）和7-苄基二苯甲酮（BNTX）更有效地竞争[3H] DPDPE的结合位点。另一方面，发现deltorphin II（Delt II），[D-Ser2，Leu5，Thr6]脑啡肽（DSLET），纳曲本（NTB）和纳曲酮（NTI）在竞争[3H] DPDPE和[3H]方面具有同等效力。 ] Ile-Delt II结合位点。这些结果表明，阿片类药物δ受体的两个亚型delta1和delta2存在于人大脑皮质中，具有不同的配体结合特征。

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