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【24h】

ANTINOCICEPTIVE EFFECTS OF MORPHINE AND U-50,488H ON VAGINAL DISTENSION IN THE ANAESTHETIZED RAT

机译：吗啡和U-50,488H对麻醉大鼠阴道扩张的止痛作用

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The antinociceptive activity of the kappa- and mu-opioid receptor agonists, (+/-)-U-50,488H and morphine, was examined in a vaginal distension model in anaesthetized female rats. Vaginal distension induced a reproducible cardiovascular response (CVR) which was inhibited in a dose related manner by morphine (0.03 1.0 mg/kg i.v., ED50 = 0.16 mg/kg) and (+/-)-U-50,488H (0.08 - 1.6 mg/kg i.v., ED50 = 0.49 mg/kg). Morphine (0.3 mu g/rat) administered i.c.v. inhibited the CVR by 81.6 +/- 7.9 % whereas (+/-)-U-50,488H (30 - 300 mu g/rat) was inactive by this route. A low dose of naloxone (30 mu g/kg i.v.) blocked the effect of morphine but not that of (+/-)-U-50,488H. The kappa-opioid antagonist, nor-binaltorphimine (10 mg/kg s.c.) abolished the response to (+/-)-U-50,488H but not that of morphine. This demonstrates that both central and peripheral mu-opioid receptors may be involved in morphine-induced antinociception whereas the kappa-opioid agonist, (+/-)-U-50,488H, blocks vaginal nociception by acting on peripheral kappa-opioid receptors. [References: 58]
机译：在麻醉的雌性大鼠的阴道扩张模型中检查了κ和μ阿片受体激动剂（+/-）-U-50,488H和吗啡的抗伤害感受活性。阴道扩张引起可再现的心血管反应（CVR），吗啡（0.03 1.0 mg / kg iv，ED50 = 0.16 mg / kg）和（+/-）-U-50,488H（0.08-1.6）以剂量相关的方式抑制毫克/公斤iv，ED50 = 0.49毫克/公斤）。吗啡静脉内注射吗啡（0.3μg /大鼠）抑制CVR的幅度为81.6 +/- 7.9％，而（+/-）-U-50,488H（30-300μg /大鼠）通过该途径无效。低剂量的纳洛酮（30μg/ kg静脉内）阻断了吗啡的作用，但没有阻止（+/-）-U-50,488H的作用。 κ阿片类药物拮抗剂，去甲倍宁碱（10 mg / kg s.c.）消除了对（+/-）-U-50,488H的应答，但没有消除吗啡的应答。这表明吗啡诱导的抗伤害感受作用可能与中枢和外周μ阿片受体均有关，而κ-阿片激动剂（+/-）-U-50,488H通过作用于外周κ-阿片受体来阻断阴道伤害感受。 [参考：58]

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