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ATP ENHANCES CATECHOLAMINE UPTAKE INTO PC12 CELLS

机译：ATP增强儿茶酚胺进入PC12细胞的能力

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Catecholamine uptake into PC12 dells, in the presence and absence of ATP, was measured in a bicarbonate-buffered Krebs Ringer. ATP enhanced significantly the uptake in a dose-dependent manner with maximal uptake at 1-3 mM. ATP increased the Vmax of uptake by 3-5 fold for both dopamine and norepinephrine, without a significant change in the Km. ATP-stimulated amine uptake was temperature- and Na+- dependent and robust in bicarbonate, but not in HEPES buffer. The ability to enhance uptake was not observed with metabolites of ATP. GTP and UTP were equally effective to ATP in enhancing CA uptake. This uptake was less sensitive to uptake inhibitors in bicarbonate buffered media than in phosphate-buffered media, and more so in the presence of ATP. It is suggested that ATP is an allosteric modulator of the transporter and that a stable ATP analog, with ATP-like enhancement of dopamine uptake, may be an effective cocaine antagonist. [References: 25]
机译：在碳酸氢盐缓冲的Krebs Ringer中测量在ATP存在和不存在下，儿茶酚胺摄入PC12的能力。 ATP以剂量依赖性方式显着提高摄取，最大吸收为1-3 mM。 ATP使多巴胺和去甲肾上腺素的摄取最大Vmax升高3-5倍，而Km没有明显变化。 ATP刺激的胺摄取与温度和Na +有关，并且在碳酸氢盐中具有稳健性，但在HEPES缓冲液中则不然。 ATP的代谢产物未观察到增强摄取的能力。 GTP和UTP在增强CA摄取方面对ATP同样有效。在碳酸氢盐缓冲的介质中，这种吸收对吸收抑制剂的敏感性低于在磷酸盐缓冲的介质中，而在ATP的存在下则更不敏感。提示ATP是转运蛋白的变构调节剂，并且具有ATP样增强多巴胺摄取的稳定的ATP类似物可能是有效的可卡因拮抗剂。 [参考：25]

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