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【24h】

Rapid F-18-radiolabeling of peptides from [F-18] fluoride using a single microfluidics device

机译：使用单个微流体装置对[F-18]氟化物中的肽进行快速F-18放射性标记

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To date the majority of F-18-peptide radiolabeling approaches are multi-step, low yielding and time-consuming processes. Given the short half-life of F-18 (109.8 min), it is critical that methods are developed to increase the efficiency of this process with simpler, higher yielding and faster reactions that can be rapidly translated into clinical use. Here, we demonstrate the first microfluidic synthesis of the [F-18]F-Py-TFP prosthetic group with radiochemical yields of up to 97% and a synthesis time of 3 min. In addition, we utilized a single microfluidics device to prepare the [F-18]F-Py-YGGFL peptide using [F-18]F-Py-TFP, from [F-18]fluoride in a two-step, fully automated approach. The model peptide NH2-YGGFL was radiolabeled with [F-18]F-Py-TFP in up to 28% overall radiochemical yield within 8 minutes starting from anhydrous [F-18]fluoride.
机译：迄今为止，大多数F-18肽放射性标记方法都是多步骤，低产量且耗时的过程。鉴于F-18的半衰期很短（109.8分钟），因此至关重要的是，必须开发出能够以更简单，更高收率和更快反应来提高此过程效率的方法，并将其迅速转化为临床应用。在这里，我们展示了[F-18] F-Py-TFP辅基的首次微流合成，放射化学产率高达97％，合成时间为3分钟。此外，我们利用单一的微流控设备，以[F-18] F-Py-TFP为原料，从[F-18]氟化物分两步全自动制备了[F-18] F-Py-YGGFL肽方法。从无水[F-18]氟化物开始，在8分钟内以[F-18] F-Py-TFP对模型肽NH2-YGGFL进行放射性标记，总放射化学产率高达28％。

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