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Some Items of Interest to Process R&D Chemists and Engineers

机译：过程研发化学家和工程师感兴趣的一些项目

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Chikanna (Aurigene Discovery Laboratories, India) and academic collaborators have disclosed an optimised procedure for the Pd-catalysed carboxylation of bromoheterocycles using formyl acetate as a nongaseous source of carbon monoxide (Synth. Commun. 2012, 42, 658-666). Earlier academic protocols employing metal formates failed in the authors hands to provide acceptable purity or yield of the heteroaryl carboxylk acid. Thus, a palladium(II) acetate/diphenylphosphinoferro-cene catalyst combination gave optimal results. The conditions proved applicable to a variety of brominated heterocycles and also 2-iodofuran. Notably, chloro groups were reported to be unreactive under these conditions. Whilst other methods, exist for the carboxylation of aromatic bromides (e.g., metalation/ carbon dioxide quench), this approach benefits from a nongaseous source of carbon monoxide and facile isolation of the product, in most cases by crystallisation.
机译：Chikanna（印度Aurigene Discovery Laboratories，印度）和学术界的合作者已经公开了使用乙酸甲醛作为一氧化碳的非气态来源，溴化杂环在Pd催化的羧化羧甲基化的最佳方法（Synth。Commun。2012，42，658-666）。早期采用金属甲酸酯的学术协议未能在作者手中提供杂芳基羧酸的纯度或产率。因此，乙酸钯（II）/二苯基膦基亚铁茂金属催化剂组合给出了最佳结果。证明该条件适用于各种溴化杂环以及2-碘呋喃。值得注意的是，据报道在这些条件下氯基是不反应的。尽管存在用于芳族溴的羧化（例如，金属化/二氧化碳猝灭）的其他方法，但是该方法得益于非气态一氧化碳源和产物的容易分离，在大多数情况下是通过结晶。

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