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首页> 外文期刊>Organic process research & development >Improved and Efficient Process for the Production of Highly Pure Iloperidone: A Psychotropic Agent
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Improved and Efficient Process for the Production of Highly Pure Iloperidone: A Psychotropic Agent

机译：改进和高效的生产高纯度伊潘立酮的方法：一种精神药物

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The present work describes an improved and highly efficient process for the synthesis of iloperidone (1), an antipsychotic agent, which is free from potential impurities. The synthesis comprises N-alkylation of 1-(4-(3-chloropropoxy)-3-methoxyphenyl)ethanone (4) with 6-fluoro-3-piperidin-4-yl- 1,2-benzisoxazole hydrochloride (5) in a mixture of water and heptane as solvent and sodium hydroxide as a base in the presence of tetrabutylammonium bromide as a phase transfer catalyst to yield iloperidone (1) with a yield of around 95% and a purity of 99.80% by HPLC, The present work also describes the optimization details performed to achieve the process attributes responsible for high yield and purity.
机译：本工作描述了一种改进的高效合成伊潘立酮（1）的方法，该化合物不含潜在的杂质，是一种抗精神病药。该合成包括将1-（4-（3-氯丙氧基）-3-甲氧基苯基）乙酮（4）与6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并恶唑盐酸盐（5）进行N-烷基化。在四丁基溴化铵作为相转移催化剂的情况下，以水和庚烷为溶剂，氢氧化钠为碱的混合物，制得伊潘立酮（1），HPLC收率约为95％，纯度为99.80％。描述了为实现负责高产和高纯度的工艺属性而执行的优化细节。

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