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Facile One-Pot Synthesis of 4-Hydroxy-2-methyl-(2H)-1,2-benzothiazine-3-sulfonic Acid 1,1-Dioxide

机译:一锅法合成4-羟基-2-甲基-(2H)-1,2-苯并噻嗪-3-磺酸1,1-二氧化物

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摘要

We report a convenient synthesis of 4-hydroxy-2-methyl-(2H)-1,2-ben-zothiazine-3-sulfonic acid-1,1-dioxide (6a) prepared in a novel one-pot reaction.The synthesis involves two transformations starting from 2-methyl-2H-1,2-benzothiazin-4-(3H)-one 1,1-dioxide (7) with an overall yield better than that from the stepwise process,as well as the alternate procedure starting from saccharin (1).One-pot synthesis of an important intermediate,saccharin-N-methane sulfonic acid (4),is also described.
机译:我们报告了在新型一锅反应中制备的4-羟基-2-甲基-(2H)-1,2-苯并噻嗪-3-磺酸-1,1-二氧化物(6a)的便捷合成方法。涉及从2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-4-(3H)-1,1,1-二氧化物(7)开始的两次转化,其总收率好于逐步法以及其他方法还描述了一种重要中间体中间体糖精-N-甲烷磺酸(4)的一锅法合成方法。

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