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首页> 外文期刊>Chemical and Pharmaceutical Bulletin >Catalytic Aerobic Oxidation of nor-Binaltorphimine(nor-BNI)Analogs without 4,5-Epoxy Bridge Affords a More Selective Ligand for kappa Opioid Receptor than the Representative kappa Antagonist nor-BNI
【24h】

Catalytic Aerobic Oxidation of nor-Binaltorphimine(nor-BNI)Analogs without 4,5-Epoxy Bridge Affords a More Selective Ligand for kappa Opioid Receptor than the Representative kappa Antagonist nor-BNI

机译：不含4,5-环氧桥的类似物的nor-Binaltorphimine（nor-BNI）催化好氧氧化反应对kappa阿片样物质受体的选择性配体比对代表性的kappa拮抗剂nor-BNI有更高的选择性。

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An analog of nor-binaltorphimine(nor-BNI)without the 4,5-epoxy bridge,17,17'-bis(cyclopropylmethyl)-6,6',7,7'-tetrahydro-6,6'-imino-14 beta,14'alpha-dihydroxy-3,3'-dimethoxy-7,7'-bimorphinan(4),which was the precursor of the designed compound 1 as a selective kappa_3 opioid receptor antagonist,was catalytically oxidized with oxygen in the presence of platinum to give the 5'-oxo derivative 3 with some other oxidized products.Morphinan derivatives without the 4,5-epoxy moiety were labile to oxygen,although the corresponding 4,5-epoxymorphinan derivatives resisted aerobic oxidation.One of the oxidized nor-BNI analogs without 4,5-epoxy bridge,compound 18,showed high affinity and selectivity for kappa opioid receptor.
机译：没有4,5-环氧桥，17,17'-双（环丙基甲基）-6,6'，7,7'-四氢-6,6'-亚氨基14的nor-binaltorphimine（nor-BNI）的类似物β，14'alpha-dihydroxy-3,3'-dimethoxy-7,7'-bimorphinan（4）是设计的化合物1的前体，它是选择性kappa_3阿片受体拮抗剂，在存在下被氧催化氧化铂可以生成5'-氧代衍生物3和其他一些氧化产物。没有4,5-环氧部分的吗啡喃衍生物对氧是不稳定的，尽管相应的4,5-环氧吗啡喃衍生物具有好氧氧化能力。 -没有4,5-环氧桥的BNI类似物（化合物18）对κ阿片受体具有高亲和力和选择性。

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