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首页> 外文期刊>Synthesis: International Journal of Methods in Synthetic Organic Chemistry >A Convenient and Efficient Synthesis of 2-(Het) arylthieno[3,2-b] pyridin7(4H)-ones and 2,3-Di(het) arylthieno[3,2-b]pyridin-7(4H)-ones
【24h】

A Convenient and Efficient Synthesis of 2-(Het) arylthieno[3,2-b] pyridin7(4H)-ones and 2,3-Di(het) arylthieno[3,2-b]pyridin-7(4H)-ones

机译：高效合成2-（Het）芳硫代[3,2-b]吡啶7（4H）-one和2,3-Di（het）芳硫代[3,2-b]吡啶-7（4H）-

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A simple and efficient synthesis of 2-aryl-3-hydroxythieno[3,2-b]pyridin-7(4H)-ones, 7-methoxy-2,3-diarylthieno[3,2-b]pyridines, and 2,3-diarylthieno[3,2-b]pyridin-7(4H)-ones is presented. The synthesis involves thioalkylation of methyl 4-methoxypicolinate at the 3-position, followed by cyclization in situ to give 2-aryl-7-methoxythieno[3,2-b]pyridin-3-ols. Demethylation of these compounds gives the corresponding 2-arylthieno[3,2-b]pyridin-7(4H)-ones. Further functionalization of 7-methoxy-2-arylthieno[3,2-b]pyridin-3-ols was achieved by converting the hydroxy group into the corresponding triflate, which underwent palladium-catalyzed cross-coupling to give 7-methoxy-2,3-di(het)arylthieno[3,2-b]pyridines. Subsequent demethylation of the 7-methoxy group gave the corresponding pyridinones.
机译：一个简单而有效的合成2-芳基-3-羟基噻吩并[3,2-b]吡啶-7（4H）-ones，7-甲氧基-2,3-二芳基噻吩并[3,2-b]吡啶和2，提出了3-二芳基噻吩并[3，2-b]吡啶-7（4H）-1。合成包括在3位上对4-甲氧基吡啶甲酸甲酯进行硫代烷基化，然后原位环化得到2-芳基-7-甲氧基噻吩并[3,2-b]吡啶-3-醇。这些化合物脱甲基得到相应的2-芳基噻吩并[3，2-b]吡啶-7（4H）-。通过将羟基转化为相应的三氟甲磺酸酯，进一步实现7-甲氧基-2-芳基噻吩并[3,2-b]吡啶-3-醇的功能化，然后对三氟甲磺酸酯进行钯催化的交叉偶联，得到7-甲氧基-2， 3-二（杂）芳基噻吩并[3，2-b]吡啶。随后7-甲氧基的去甲基化得到相应的吡啶酮。

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