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Studie über die Einnahme von Weidenrinden-Extrakt, Salicin und Salicortin sowie Synthesen von Salicylsäure-Glycosiden und Salicin-Analoga

机译：柳树皮提取物，水杨苷和salicortin的摄入及水杨酸甙和水杨苷类似物的合成研究

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Die Anwendung der Weidenrinde als Analgetikum und Antipyretikum geht zurück bis in die Antike. Mit dem Aufleben der modernen Phytotherapie rückte sie wieder in den Fokus wissenschaftlichen Interesses. Die analgetische und antipyretische Wirkung ist wahrscheinlich auf das Phenolglycosid Salicin zurückzuführen. Salicin dient dabei als Prodrug und wird im Körper zur eigentlichen Wirkform Salicylsäure verstoffwechselt. Im Rahmen dieser Arbeit wurde der Plasmaspiegel an Salicylsäure nach der Einnahme von Weidenrinden-Extrakt und den in der Weidenrinde enthaltenen Phenolglycosiden Salicin und Salicortin als Reinsubstanzen an vier gesunden, freiwilligen Probanden untersucht. Es konnte gezeigt werden, dass die Einnahme von standardisiertem Weidenrinden-Extrakt im Vergleich zur Einnahme von Salicin als Reinsubstanz keine Nachteile bezüglich der maximalen Plasmakonzentration an Salicylsäure und des AUC-Wertes aufweist. Allerdings flutet die Salicylsäure im Blut nach der Applikation von Salicin als Reinsubstanz bereits nach 1 Stunde an, während die maximale Plasmakonzentration an Salicylsäure nach Einnahme von Weidenrinden-Extrakt erst nach 3,5 Stunden erreicht wird. Die Applikation des Phenolglycosids Salicortin führt zu einer deutlich geringeren Plasmakonzentration an Salicylsäure als die Einnahme von Salicin und Weidenrinden-Extrakt. In der Literatur wird mehrfach über die Wirksamkeit der Weidenrinde bei akutem rheumatischem Fieber (ARF) berichtet. Im Gegensatz zu den chronisch-rheumatischen Erkrankungen handelt es sich bei ARF um eine Zweiterkrankung nach einer Streptokokken-Infektion. Daher wurde die antibakterielle Wirkung von Saligenin, Salicylsäure-Natrium und Gentisinsäure-Natrium gegen ausgewählte Streptokokken-Stämme untersucht. Ein antibakterieller Effekt konnte jedoch nicht nachgewiesen werden. Die Wirksamkeit der Weidenrinde ist daher auf ihre antiphlogistischen und analgetischen Eigenschaften zurückzuführen. Bei der Verstoffwechselung von Salicin im menschlichen Körper ist die Hydrolyse des Glycosids der geschwindigkeitsbegrenzende Schritt. Zur Spaltung der Acetal-Struktur werden bakterielle und intestinale beta-Glucosidasen benötigt, die bei verschiedenen Patienten jeweils unterschiedlich aktiv sein können. Daher wurden im Rahmen dieser Arbeit verschiedene Salicylsäure-Glycoside und Salicin-Analoga synthetisiert, um den Einfluss unterschiedlicher Zucker-Einheiten auf die Hydrolysegeschwindigkeit der Glycoside zu untersuchen. Neben verschiedenen Salicylsäure-Glycosiden konnte beta-Salicin, das Galactose-Analogon von beta-Salicin und alpha-Salicin hergestellt werden. alpha- und beta-Salicin wurden anschließend im künstlichen Magen- und Darmsaft auf ihre Hydrolysestabilität untersucht. Im Rahmen von Untersuchungen über zentrale Angriffsorte von Metaboliten nicht-steroidaler Analgetika in unserem Arbeitskreis wurde außerdem eine Synthese von Salicylsäure-Arachidonsäure-Ester (= Salicylsäurearachidonat) entwickelt.
机译：柳树皮作为止痛和退烧药的使用可以追溯到远古时代。随着现代植物疗法的复兴，她回到了科学兴趣的焦点。镇痛和解热作用可能是由于酚糖苷水杨素引起的。水杨素用作前药，并在体内代谢形成水杨酸。在这项工作中，对四名健康志愿者的柳树皮提取物后的水杨酸血浆水平以及柳树皮中所含的酚类苷水杨素和水杨素作为纯净物质进行了调查。可以证明，与摄入纯水杨素相比，摄入标准化柳树皮提取物对水杨酸的最大血浆浓度和AUC值没有不利影响。然而，以水杨素为纯物质应用后，血液中的水杨酸在1小时后便已充满，而水杨酸的最大血浆浓度仅在服用柳树皮提取物3.5小时后才达到。酚糖苷水杨素的施用导致水杨酸的血浆浓度明显低于水杨素和柳树皮提取物的摄入量。文献已多次报道柳树皮在急性风湿热（ARF）中的有效性。与慢性风湿性疾病相反，ARF是继链球菌感染之后的第二种疾病。因此，研究了saligenin，水杨酸钠和龙胆酸钠对所选链球菌菌株的抗菌作用。不能证明有抗菌作用。因此，柳树皮的有效性归因于其抗炎和止痛特性。糖苷的水解是水杨素在人体内代谢的限速步骤。需要细菌和肠内的β-葡萄糖苷酶来裂解乙缩醛结构，该结构在不同患者中可能具有不同的活性。因此，在这项工作中合成了各种水杨酸糖苷和水杨素类似物，以研究不同糖单元对糖苷水解速率的影响。除了各种水杨酸糖苷外，还可以生产β-salicin，β-salicin和α-salicin的半乳糖类似物。然后测试α-和β-水杨素在人工胃液和肠液中的水解稳定性。在我们的工作组中，在研究非甾体类镇痛药代谢产物的主要攻击部位的过程中，还开发了水杨酸花生四烯酸酯（=水杨酸花生四烯酸酯）的合成方法。

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