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一种靶向降解Bcr-Abl蛋白的试剂及其在制备费城染色体阳性肿瘤治疗药物中的应用

摘要

本发明公开了冬凌草甲素通过降解Bcr-Abl融合蛋白可用于治疗费城染色体阳性肿瘤,涉及冬凌草甲素在制备费城染色体阳性肿瘤治疗药物中的应用。经过大量研究发现,冬凌草甲素能够激活Bcr-Abl特异的泛素化降解途径,迅速和高效地降解Bcr-Abl癌蛋白,从而使费城染色体阳性的肿瘤细胞发生显著的生长抑制和不可逆转的细胞凋亡。在小鼠体内,冬凌草甲素同样能够降解Bcr-Abl蛋白,显著抑制费城染色体阳性肿瘤的生长。冬凌草甲素主要来源于我国传统中药冬凌草,对人体毒性较低,且易于制备、可应用性强。另外,本发明所揭示的冬凌草甲素作用机制与目前用于白血病临床治疗的一线药物STI-571(格列卫)完全不同,因此可作为一种治疗STI-571耐受的费城染色体阳性肿瘤的潜在药物。

著录项

  • 公开/公告号CN102895221A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2013-01-30

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 中山大学;

    申请/专利号CN201210371706.X

  • 发明设计人 黄慧琳;翁桁游;周惠;屈良鹄;

    申请日2012-09-29

  • 分类号A61K31/352;A61P35/00;A61P35/02;

  • 代理机构广州粤高专利商标代理有限公司;

  • 代理人陈卫

  • 地址 510275 广东省广州市海珠区新港西路135号

  • 入库时间 2024-02-19 16:11:28

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2015-04-08

    发明专利申请公布后的驳回 IPC(主分类):A61K31/352 申请公布日:20130130 申请日:20120929

    发明专利申请公布后的驳回

  • 2013-03-13

    实质审查的生效 IPC(主分类):A61K31/352 申请日:20120929

    实质审查的生效

  • 2013-01-30

    公开

    公开

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