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SDHI杀真菌剂用于常规育种的ASR耐受性的茎溃疡抗性和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品种的用途

摘要

本发明涉及用于防治常规育种的ASR耐受性的茎溃疡抗性和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品种的亚洲大豆锈菌(ASR)的方法,包括将琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHI)杀真菌剂施用至植物、植物繁殖材料或其生长场所。

著录项

  • 公开/公告号CN103476256A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2013-12-25

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 拜耳知识产权有限责任公司;

    申请/专利号CN201280018978.X

  • 发明设计人 A·格尔兹;H·里克;波多野広幸;

    申请日2012-02-13

  • 分类号A01N43/40;A01N43/56;A01N45/02;A01P3/00;

  • 代理机构北京北翔知识产权代理有限公司;

  • 代理人侯婧

  • 地址 德国蒙海姆

  • 入库时间 2024-02-19 22:31:42

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2023-01-31

    未缴年费专利权终止 IPC(主分类):A01N43/40 专利号:ZL201280018978X 申请日:20120213 授权公告日:20160120

    专利权的终止

  • 2016-01-20

    授权

    授权

  • 2014-02-26

    实质审查的生效 IPC(主分类):A01N43/40 申请日:20120213

    实质审查的生效

  • 2013-12-25

    公开

    公开

说明书

本发明涉及防治常规育种的亚洲大豆锈菌(ASR)耐受性的茎溃疡 抗性和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品种的ASR的方法,包括将琥珀酸脱氢 酶抑制剂类(SDHI)杀真菌剂施用至所述植物、植物繁殖材料或其生 长场所。

大豆(大豆(Glycine)属)被认为是重要的作物并且受到世界农业 的高度重视。因此,大豆育种者的一个主要的目的在于开发更稳定、多 产和抗病的品种。基本动力是使谷物产量最大化以用于人类和动物消 费。为实现所述目的,育种者通常选择具有出色特质的品种。

亚洲大豆锈菌(ASR)由真菌大豆锈菌(Phakopsora pachyrhizi) 引起,被认为是最具破坏力的豆叶病害(Miles,M.R.;Frederick R.D.; Hartman,G.(2003)Soybean rust:Is the U.S.soybean crop at risk? Online.APSnet Feature,American Phytopathological Society)。该病害 通过风吹的夏孢子而扩散,由此长距离地传播至新的无锈病的区域。因 此,ASR已经在世界许多大豆生长区域造成损失。病原体对产量的影响 是显著的:在某些区域观察到最到达80%的产量损失(Yorinori J.T. (2004)Ferrugem“asiática”da soja no Brasil:e controle.In:Junior J.N.Lazzarotto J.J.(eds.) Documentos 247.Embrapa,Londrina,Brazil,36)。

为防治该病害,施用杀真菌剂或使用抗性或耐受性品种。

施用杀真菌剂通常引起不利的环境问题或由于有效防治病害所需 要的高剂量率而造成的毒理效应。

已悉知抗真菌性在大豆属的基因型中天然存在(Burdon,J.J.; Marshall,D.R.(1981)Evaluation of Australian native species of  Glycine canescens,a wild relative of soybean.Theoretical Applied  Genetics,65:44-45;Burdon,J.J.(1988)Major gene resistance to  Phakopsora pachyrhizi in Glycine canescens,a wild relative of soybean. Theoretical Applied Genetics,75:923-928)。已经鉴定了五个主要的质 量抗性基因(Meyer J.D.F.,et al.,(2009)Identification and analyses of  candidate genes for rpp4-mediated resistance to ASR in soybean,Plant  Physiology,150:295-307;Oloka H.K.;Tukamuhabwa P.(2008) Reaction of exotic soybean germplasm to Phakopsora pachyrhizi in  Uganda,Plant Disease,92:1493-1496):PI200492中的rpp1(McLean,R. J.;Byth,D.E.(1980)Inheritance of resistance to rust(Phakopsora  pachyrhizi)in soybean.Australian Journal Agricultural research,31: 951-956);PI230970中的rpp2(Bromfield,K.R.;Hartwig E.E.(1980) Resistance to soybean rust and mode of inheritance.Crop Science,20: 254-255);PI 462312中的rpp3(Bromfield K.R.;Melching,J.S.(1982) Sources of specific resistance to soybean rust.Phytopathology,72:706); PI 459025中的rpp4(Hartwig R.R.(1986)Identification of a fourth  major gene conferring to resistance to soybean rust.Crop Science,26: 1135-1136)和rpp5(Meyer J.D.F.(2009)Identification and analyses of  candidate genes for Rpp4-mediated resistance to Asian Soybean Rust in  soybean.Plant Physiol150:295-307)。由各个基因所表达的抗性受限于 具体的病原体品种并且可以在短时间内因为宿主抗性与病原体毒性共 同进化而克服。尽管存在具有出色特质例如ASR耐受性的大豆品种, 但它们不是完全具有抗性而是仅对所述病害耐受。

因此,作物对真菌的耐受性和活性在许多情况和方面不总能满足农 业实践的需要。对使用新的抗性源的研究集中于两方面:更有效的杀真 菌剂施用和赋予ASR耐受性/抗性的基因的鉴定和/或修饰。

WO 2010/049405教导了一种改进植物健康的方法,其通过施用含 有杂芳族取代的丙氨酸类化合物和农业活性化合物如杀真菌剂氟唑菌 酰胺(fluxapyroxad)、联苯吡菌胺(bixafen)、啶酰菌胺(boscalid)、 吡唑萘菌胺(isopyrazam)或吡噻菌胺(penthiopyrad)的结合物而进 行。其中,植物健康的改进不能给出对防治ASR的教导。

此外,US 2010/0093715已报道将甲酰胺类杀真菌剂施用至转基因 植物产生了植物健康的协同提高。尽管其提及了防治ASR的方法,但 教导限于具有转基因改性的植物。未记载ASR耐受性的转基因植物。

WO 2010/046380记载了通过用甲酰胺类化合物处理栽培植物而防 治害虫和/或提高植物健康的方法。该文件说明书或实施例中所指的大 豆品种为转基因植物。WO 2010/046380的生物实施例中使用的大豆品 种含有赋予除草剂耐受性的转基因。WO 2010/046380中没有启示将琥 珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHI)杀真菌剂施用至ASR耐受性的茎溃疡抗 性和/或蛙眼叶斑病抗性的常规育种的大豆品种将在所述植物的特质与 所施用的杀真菌剂之间产生协同效应。因此,没有给出关于在常规育种 或转基因的ASR耐受性的茎溃疡抗性和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品种上 防治ASR的足够教导。

常规育种较之转基因植物的一般优点包括以下方面:

在许多情况下,通过常规育种引入的特质与通过转基因方法引入的 特质相比更稳定。对于常规育种植物而言,具有较小的环境污染(例如 由水平基因转移引起)的风险。特别地,对于常规育种植物而言,不具 有可能由转基因植物中为选择目的而常规引入的抗生素抗性基因赋予 的风险。而且,还可产生强大的经济优点,因为对于常规育种植物而言 在各个国家不需要昂贵的和较长的解除管制的程序。另外,开发常规育 种品种所需的时间跨度和成本与转基因品种相比短得多。此外,在一些 国家消费者的接受度通常更高。此外,对于常规育种植物而言,不存在 有益的植物性能由于随机出现的转基因引入至基因组而被扰乱或甚至 消除的风险。

因此,本发明的一个目的在于提供一种方法,其能够使用杀真菌剂 在常规育种的ASR耐受性的茎溃疡抗性和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品种 上防治ASR。

此外,本发明的又一目的在于提供一种方法,其能够使用杀真菌剂 在常规育种的ASR耐受性的茎溃疡抗性和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品种 上防治ASR,其中存在植物特质与杀真菌剂的协同效应。

本发明的另一目的在于提供能够防治ASR的方法,其中在施用杀 真菌剂时常规育种的ASR耐受性的茎溃疡抗性和/或蛙眼叶斑病抗性植 物的出色特质引起抵抗ASR的协同效应。

本发明的另一目的在于提供一种方法,其能够使用杀真菌剂在常规 育种的ASR耐受性的茎溃疡抗性和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品种上防治 的ASR,其中存在植物特质与杀真菌剂的协同效应,并且其中使用常规 育种与转基因植物相比存在额外的优点,所述优点选自更高的新特质稳 定性、更小的环境污染风险、无被抗生素抗性基因污染的危险、经济优 点、更高的消费者接受度、以及无有益植物性由于随机出现的转基因引 入而被扰乱或甚至消除的风险。

出乎意料地,现已发现,使用SDHI杀真菌剂在常规育种的ASR 耐受性的茎溃疡抗性和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品种上治疗ASR表现出 所述植物特质与所施用的杀真菌剂之间的协同效应。

在本发明上下文中,协同是指使用SDHI杀真菌剂结合常规育种的 ASR耐受性的茎溃疡抗性和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品种超出对大豆锈 菌预期的加和效果,因此扩展了SDHI杀真菌剂的作用范围和常规育种 的ASR耐受性的茎溃疡抗性和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品种所表达的作 用原理范围。

这一出乎意料地发现包括了相对于现有技术有创造性的步骤。例如 如上文概述的,与WO 2010/046380的区别不仅在于与常规育种的品种 相比,WO 2010/046380(139-140页)中对大豆的生物实施例属于转基 因大豆品种,而且在于WO 2010/046380中使用的大豆品种的转基因赋 予除草剂耐受性(草甘膦(glyphosate)),而本发明要求保护的常规 育种品种的改变的性能属于ASR耐受性、茎溃疡抗性和/或蛙眼叶斑病 抗性。不能预期用本发明杀真菌剂处理将在所述植物的特质与所施用的 杀真菌剂之间产生关于防治ASR的协同效应。

尤其是,现已发现,将至少一种SDHI杀真菌剂施用至常规育种的 ASR耐受性的茎溃疡抗性和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品种,当施用至常 规育种的ASR耐受性的茎溃疡抗性和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品种、该 植物的部位、植物繁殖材料或其生长场所时,与用相同的SDHI杀真菌 剂对野生型植物的可产生的防治率相比,产生了抵抗大豆锈菌的协同增 效作用。

因此,本发明涉及一种防治常规育种的ASR耐受性的茎溃疡抗性 和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品种的ASR的方法,包括将SDHI杀真菌剂 施用至所述植物、植物繁殖材料或其生长场所。

根据本发明一个优选的实施方案,SDHI杀真菌剂至少施用至常规 育种的ASR耐受性的茎溃疡抗性和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品种的部 位,优选常规育种植物的叶、根、花和/或茎,及其种子。

SDHI杀真菌剂

在本发明一个优选的实施方案中,现已发现,将至少一种选自以下 的SDHI杀真菌剂施用至常规育种的ASR耐受性的茎溃疡抗性和/或蛙 眼叶斑病抗性大豆品种,当施用至常规育种的ASR耐受性的茎溃疡性 和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品种、该植物的部位、植物繁殖材料或其生 长场所时,与用优选选自如上定义的化合物的相同SDHI杀真菌剂对野 生型植物可产生的防治率相比,产生抵抗大豆锈菌的协同增效作用:戊 苯吡菌胺(penflufen)、吡唑萘菌胺、联苯吡菌胺、环苯吡菌胺(sedaxan)、 氟唑菌酰胺、氟吡菌酰胺(fluopyram)、吡噻菌胺、啶酰菌胺、N-[1-(2,4- 二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、 N-[9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲 基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-[(1S,4R)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲 基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺和N-[(1R,4S)-9-(二 氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡 唑-4-甲酰胺。

根据本发明另一个优选的实施方案,所述至少一种SDHI杀真菌剂 选自戊苯吡菌胺、吡唑萘菌胺、联苯吡菌胺、环苯吡菌胺和氟唑菌酰胺。

戊苯吡菌胺(化学名:N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基 -1H-吡唑-4-甲酰胺)及其基于市售化合物的制备方法可以见于WO  03/010149。

吡唑萘菌胺是包括3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(1RS,4SR,9RS)-1,2,3,4- 四氢-9-异丙基-1,4-亚甲基萘-5-基]吡唑-4-甲酰胺的两种顺式异构体和 3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(1RS,4SR,9SR)-1,2,3,4-四氢-9-异丙基-1,4-亚甲 基萘-5-基]吡唑-4-甲酰胺的两种反式异构体的混合物。吡唑萘菌胺还包 括吡唑萘菌胺(反式差向异构外消旋体1RS、4SR、9SR)、吡唑萘菌 胺(反式差向异构对映异构体1R、4S、9S)、吡唑萘菌胺(反式差向 异构对映异构体1S、4R、9R)、吡唑萘菌胺(顺式差向异构外消旋体 1RS、4SR、9RS)、吡唑萘菌胺(顺式差向异构对映异构体1R、4S、 9R)和吡唑萘菌胺(顺式差向异构对映异构体1S、4R、9S)。吡唑萘 菌胺及其基于市售化合物的制备方法见于WO 2004/035589。

联苯吡菌胺(化学名:N-(3’,4’-二氯-5-氟-1,1’-联苯-2-基)-3-(二氟甲 基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺)及其基于市售化合物的制备方法见于 WO 03/070705。

环苯吡菌胺是包括2’-[(1RS,2RS)-1,1’-二环丙-2-基]-3-(二氟甲 基)-1-甲基吡唑-4-甲酰苯胺的两种顺式异构体和2’-[(1RS,2SR)-1,1’-二 环丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基吡唑-4-甲酰苯胺的两种反式异构体的混 合物。环苯吡菌胺及其基于市售化合物的制备方法见于WO 03/074491、 WO 2006/015865和WO 2006/015866。

氟唑菌酰胺(化学名:3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(3’,4’,5’-三氟联苯-2- 基)-1H-吡唑-4-甲酰胺)及其基于市售化合物的制备方法见于WO  2005/123690。

氟吡菌酰胺(化学名:N-{[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基}-2,6- 二氯苯甲酰胺)及其基于市售化合物的制备方法见于EP-A-1 531 673 和WO 2004/016088。

吡噻菌胺(化学名:(RS)-N-[2-(1,3-二甲基丁基9-3-噻吩基]-1-甲基 -3-(三氟甲基)-吡唑-4-甲酰胺)及其基于市售化合物的制备方法见于EP  0737682。

啶酰菌胺(化学名:2-氯-N-(4’-氯联苯-2-基)烟酰胺)及其基于市售 化合物的制备方法见于DE 19531813。

N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡 唑-4-甲酰胺已知于WO 2010/000612。

N-[9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲 基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-[(1S,4R)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢 -1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺,和 N-[(1R,4S)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲 基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺已知于WO 2007/048556。

上述提及的SDHI杀真菌剂可以单独使用或与其他活性组分结合使 用,其他活性组分如:

(在此由其“普通名称”说明的活性组分是已知的并且记载于例如 Pesticide Manual(“The Pesticide Manual”,14th Ed.,British Crop  Protection Council2006)或者可以在互联网上搜索(例如 http://www.alanwood.net/pesticides))。

麦角固醇生物合成抑制剂,例如4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉 (aldimorph)、氧环唑(azaconazole)、双苯三唑醇(bitertanol)、 糠菌唑(bromuconazole)、环唑醇(cyproconazole)、苄氯三唑醇 (diclobutrazole)、苯醚甲环唑(difenoconazole)、烯唑醇(diniconazole)、 R-烯唑醇(diniconazole-M)、十二环吗啉(dodemorph)、十二环吗 啉乙酸盐(dodemorph acetate)、氟环唑(epoxiconazole)、乙环唑 (etaconazole)、氯苯嘧啶醇(fenarimol)、腈苯唑(fenbuconazole)、 环酰菌胺(fenhexamid)、苯锈啶(fenpropidin)、丁苯吗啉 (fenpropimorph)、氟喹唑(fluquinconazole)、呋嘧醇(flurprimidol)、 氟硅唑(flusilazole)、粉唑醇(flutriafol)、呋菌唑(furconazole)、 呋醚唑(furconazole-cis)、己唑醇(hexaconazole)、抑霉唑(imazalil)、 烯菌灵(imazalil sulfate)、亚胺唑(imibenconazole)、种菌唑 (ipconazole)、叶菌唑(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、 萘替芬(naftifine)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、噁咪唑(oxpoconazole)、 多效唑(paclobutrazol)、稻瘟酯(pefurazoate)、戊菌唑(penconazole)、 病花灵(piperalin)咪鲜胺(prochloraz)、丙环唑(propiconazole)、 丙硫菌唑(prothioconazole)、稗草丹(pyributicarb)、啶斑肟 (pyrifenox)、quinconazole、硅氟唑(simeconazole)、螺环菌胺 (spiroxamine)、戊唑醇(tebuconazole)、特比萘芬(terbinafine)、 四氟醚唑(tetraconazole)、三唑酮(triadimefon)、三唑醇(triadimenol)、 十三吗啉(tridemorph)、氟菌唑(triflumizole)、嗪氨灵(triforine)、 灭菌唑(triticonazole)、烯效唑(uniconazole)、烯效唑(uniconazole-p)、 烯霜苄唑(viniconazole)、伏立康唑(voriconazole)、1-(4-氯苯 基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)环庚醇、1-(2,2-二甲基-2,3-二氢-1H-茚-1- 基)-1H-咪唑-5-羧酸甲基酯、N′-{5-(二氟甲基)-2-甲基-4-[3-(三甲基甲硅 烷基)丙氧基]苯基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、N-乙基-N-甲基-N′-{2- 甲基-5-(三氟甲基)-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}亚氨基甲酰胺和 O-[1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-基]1H-咪唑-1-硫代甲酸酯。

作用于呼吸链(respiratory chain)的复合物(complex)I或II的 抑制剂,例如萎锈灵(carboxin)、氟嘧菌胺(diflumetorim)、甲呋 酰胺(fenfuram)、氟酰胺(flutolanil)、呋吡菌胺(furametpyr)、 拌种胺(furmecyclox)、灭锈胺(mepronil)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、 溴氟唑菌(thifluzamide)、1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-3-(三 氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧 基)苯基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、3-(二氟甲基)-N-[4-氟-2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙 氧基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺及其盐。

作用于呼吸链的复合物III的抑制剂,例如辛唑嘧菌胺 (ametoctradin)、吲唑磺菌胺(amisulbrom)、嘧菌酯(azoxystrobin)、 氰霜唑(cyazofamid)、醚菌胺(dimoxystrobin)、烯肟菌酯 (enestroburin)、噁唑菌酮(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、 氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、醚菌酯(kresoxim-methyl)、苯氧菌胺 (metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、啶氧菌酯 (picoxystrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)、pyrametostrobin、唑 菌酯(pyraoxystrobin)、唑胺菌酯吡菌苯威(pyribencarb)、肟菌酯 (trifloxystrobin)、(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基] 氧基}苯基)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(2E)-2-(乙氧基亚氨基)-N- 甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基}氨基)氧基]甲基}苯基) 乙酰胺、(2E)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基] 乙氧基}亚氨基)甲基]苯基}乙酰胺、(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2- 苯基乙基]氧基}苯基)亚乙基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨 基)-N-甲基乙酰胺、(2E)-2-{2-[({[(2E,3E)-4-(2,6-二氯苯基)丁-3-烯-2-亚 基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、2-氯 -N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)吡啶-3-甲酰胺、5-甲氧基-2-甲基 -4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)-2,4-二 氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮、(2E)-2-{2-[({环丙基[(4-甲氧基苯基)亚氨基]甲基} 磺酰基)甲基]苯基}-3-甲氧基丙-2-烯酸甲基酯、N-(3-乙基-3,5,5-三甲基 环己基)-3-(甲酰基氨基)-2-羟基苯甲酰胺、2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基] 苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(2R)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯 基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺及其盐。

有丝分裂和细胞分裂抑制剂(mitosis and cell division inhibitor), 例如苯菌灵(benomyl)、多菌灵(carbendazim)、苯咪唑菌(chlorfenazole)、 乙霉威(diethofencarb)、韩乐宁(ethaboxam)、氟啶酰菌胺 (fluopicolide)、麦穗宁(fuberidazole)、戊菌隆(pencycuron)、噻菌 灵(thiabendazole)、甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、硫菌灵 (thiophanate)、苯酰菌胺(zoxamide)和5-氯-7-(4-甲基哌啶-1- 基)-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶、3-氯-5-(6-氯代吡啶-3- 基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪及其盐。

具有多位点(multisite)活性的化合物,例如波尔多液混合物 (Bordeaux mixture)、敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、百菌 清(chlorothalonil)、氢氧化铜、环烷酸铜(copper naphthenate)、 氧化铜、氯氧化铜(copper oxychloride)、硫酸铜(+2)、苯氟磺胺 (dichlofluanid)、二氰蒽醌(dithianon)、多果定(dodine)、多果 定游离碱(dodine free base)、福美铁(ferbam)、氟灭菌丹(fluorofolpet)、 灭菌丹(folpet)、双胍辛盐(guazatine)、双胍辛乙酸盐(guazatine  acetate)、双胍辛胺(iminoctadine)、双胍辛烷基苯磺酸盐(iminoctadine  albesilate)、双胍辛胺乙酸盐(iminoctadine triacetate)、代森锰铜 (mancopper)、代森锰锌(mancozeb)、代森锰(maneb)、代森联 (metiram)、代森联锌(metiram zinc)、喹啉铜(oxine-copper)、 苯咪丙醚(propamidine)、丙森锌(propineb)、硫和硫制剂如多硫 化钙、福美双(thiram)、甲苯氟磺胺(tolylfluanid)、代森锌(zineb)、 福美锌(ziram)、2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二噻烯[2,3-c:5,6-c′]二吡咯 -1,3,5,7(2H,6H)-四酮及其盐。

能够诱导宿主防御的化合物,例如苯并噻二唑 (acibenzolar-S-methyl)、异噻菌胺(isotianil)、烯丙苯噻唑 (probenazole)、噻酰菌胺(tiadinil)及其盐。

氨基酸和蛋白质生物合成抑制剂,例如胺扑灭(andoprim)、灭瘟 素(blasticidin-S)、嘧菌环胺(cyprodinil)、春雷霉素(kasugamycin)、 春雷霉素一水合盐酸盐(kasugamycin hydrochloride hydrate)、嘧菌胺 (mepanipyrim)、嘧霉胺(pyrimethanil)及其盐。

ATP产生抑制剂,例如三苯基乙酸锡(fentin acetate)、三苯基氯 化锡(fentin chloride)、毒菌锡(fentin hydroxide)和硅噻菌胺 (silthiofam)。

细胞壁合成抑制剂,例如苯噻菌胺(benthiavalicarb)、烯酰吗啉 (dimethomorph)、氟吗啉(flumorph)、异丙菌胺(iprovalicarb)、 双炔酰菌胺(mandipropamid)、多抗霉素(polyoxins)、多氧霉素 (polyoxorim)、有效霉素A(validamycin A)和嘧苯胺磺隆 (valifenalate)。

脂类(lipid)和膜合成抑制剂,例如联苯、地茂散(chloroneb)、 氯硝胺(dicloran)、敌瘟磷(edifenphos)、土菌灭(etridiazole)、 甲胺酸酯(iodocarb)、异稻瘟净(iprobenfos)、稻瘟灵(isoprothiolane)、 霜霉威(propamocarb)、霜霉威盐酸盐(propamocarb hydrochloride)、 扑菌硫(prothiocarb)、吡菌磷(pyrazophos)、五氯硝基苯(quintozene)、 四氯硝基苯(tecnazene)和甲基立枯磷(tolclofos-methyl)。

黑色素生物合成抑制剂,例如环丙酰菌胺(carpropamid)、双氯 氰菌胺(diclocymet)、氰菌胺(fenoxanil)、四氯苯酞(phthalide)、 咯喹酮(pyroquilon)和三环唑(tricyclazole)。

核酸合成抑制剂(nucleic acid synthesis inhibitor),例如苯霜灵 (benalaxyl)、精苯霜灵(benalaxyl-M(kiralaxyl))、乙嘧酚磺酸 酯(bupirimate)、clozylacon、二甲嘧酚(dimethirimol)、乙嘧酚 (ethirimol)、呋霜灵(furalaxyl)、噁霉灵(hymexazol)、甲霜灵 (metalaxyl)、高效甲霜灵(metalaxyl-M(mefenoxam))、呋酰胺 (ofurace)、噁霜灵(oxadixyl)和喹菌酮(oxolinic acid)。

信号转导抑制剂,例如乙菌利(chlozolinate)、拌种咯(fenpiclonil)、 咯菌腈(fludioxonil)、异菌脲(iprodione)、腐霉利(procymidone)、 苯氧喹啉(quinoxyfen)和乙烯菌核利(vinclozolin)

能够作为解偶剂(uncoupler)的化合物,例如乐杀螨(binapacryl)、 敌螨普(dinocap)、嘧菌腙(ferimzone)、氟啶胺(fluazinam)和消螨多 (meptyldinocap)。

其他化合物,例如苯噻硫氰(benthiazole)、bethoxazin、卡巴西 霉素(capsimycin)、香芹酮(carvone)、灭螨猛(chinomethionat)、 chlazafenone、硫杂灵(cufraneb)、环氟菌胺(cyflufenamid)、霜脲 氰(cymoxanil)、cyprosulfamide、棉隆(dazomet)、咪菌威(debacarb)、 双氯酚(dichlorophen)、哒菌酮(diclomezine)、野燕枯(difenzoquat)、 野燕枯甲基硫酸酯(difenzoquat methyl sulphate)、二苯胺 (diphenylamine)、ecomate、fenpyrazamine、氟酰菌胺(flumetover)、 氟氯菌核利(fluoroimide)、磺菌胺(flusulfamide)、flutianil、三乙 膦酸铝(fosetyl-Auminium)、三乙膦酸钙(fosetyl-calcium)、三乙膦 酸钠(fosetyl-sodium)、六氯苯(hexachlorobenzene)、人间霉素 (irumamycin)、磺菌威(methasulfocarb)、异硫氰酸甲酯(methyl  isothiocyanate)、苯菌酮(metrafenone)、米多霉素(mildiomycin)、多 马霉素(natamycin)、福美镍(nickel dimethyl dithiocarbamate)、 酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、辛噻酮(octhilinone)、oxamocarb、 oxyfenthiin、五氯苯酚(pentachlorophenol)及其盐、苯醚菊酯 (phenothrin)、磷酸及其盐、propamocarb-fosetylate, propanosine-sodium、丙氧喹啉(proquinazid)、pyrrolnitrine、 tebufloquin、tecloftalam、tolnifanide、咪唑嗪(triazoxide)、真菌灵 (trichlamide)、氰菌胺(zarilamid)、1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5- 二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲 基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁 唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1- 基]乙酮、1-(4-{4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2- 基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、1-(4-甲氧基 苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-基1H-咪唑-1-羧酸酯、2,3,5,6-四氯-4-(甲基磺酰 基)吡啶、2,3-二丁基-6-氯代噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮、2-[5-甲基-3-(三 氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5R)-5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3- 基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮、2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1- 基]-1-(4-{4-[(5S)-5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1- 基)乙酮、2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-{4-[4-(5-苯基-4,5-二 氢-1,2-噁唑-3-基)-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基}乙酮、2-丁氧基-6-碘-3-丙基 -4H-色烯-4-酮、2-氯-5-[2-氯-1-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-咪唑 -5-基]吡啶、2-苯基苯酚及盐、3,4,5-三氯吡啶-2,6-二腈、3-[5-(4-氯代苯 基)-2,3-二甲基-1,2-噁唑-3-基]吡啶、3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯 基)-6-甲基哒嗪、4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基哒嗪、5-氨基 -1,3,4-噻二唑-2-硫醇、5-氯-N′-苯基-N′-(丙-2-炔-1-基)噻吩-2-磺基酰肼、 5-甲基-6-辛基[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶-7-胺、(2Z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙 -2-烯酸乙基酯、N-(4-氯代苯甲基)-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯 基]丙酰胺、N-[(4-氯代苯基)(氰基)甲基]-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧 基)苯基]丙酰胺、N-[(5-溴-3-氯代吡啶-2-基)甲基]-2,4-二氯吡啶-3-甲酰 胺、N-[1-(5-溴-3-氯代吡啶-2-基)乙基]-2,4-二氯吡啶-3-甲酰胺、N-[1-(5- 溴-3-氯代吡啶-2-基)乙基]-2-氟-4-碘吡啶-3-甲酰胺、N-{(E)-[(环丙基甲 氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺、 N-{(Z)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2- 苯基乙酰胺、N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基} 哌啶-4-基)-N-(1,2,3,4-四氢萘-1-基)-1,3-噻唑-4-甲酰胺、N-甲基-2-(1-{[5- 甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-[(1R)-1,2,3,4-四 氢萘-1-基]-1,3-噻唑-4-甲酰胺、N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H- 吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-[(1S)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]-1,3-噻唑e-4- 甲酰胺、{6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡 啶-2-基}氨基甲酸戊基酯、吩嗪-1-羧酸、喹啉-8-醇和喹啉-8-醇磺酸酯 (2∶1)。

其他化合物例如1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2′-(三氟甲基)联苯-2- 基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(4′-氯代联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H- 吡唑-4-甲酰胺、N-(2′,4′-二氯联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑 -4-甲酰胺、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4′-(三氟甲基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4- 甲酰胺、N-(2′,5′-二氟联苯-2-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰 胺、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4′-(丙-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰 胺、5-氟-1,3-二甲基-N-[4′-(丙-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、 2-氯-N-[4′-(丙-1-炔-1-基)联苯-2-基]吡啶-3-甲酰胺、3-(二氟甲 基)-N-[4′-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰 胺、N-[4′-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑 -4-甲酰胺、3-(二氟甲基)-N-(4′-乙炔基联苯-2-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲 酰胺、N-(4′-乙炔基联苯-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、2- 氯-N-(4′-乙炔基联苯-2-基)吡啶-3-甲酰胺、2-氯-N-[4′-(3,3-二甲基丁-1- 炔-1-基)联苯-2-基]吡啶-3-甲酰胺、4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4′-(三氟甲基) 联苯-2-基]-1,3-噻唑-5-甲酰胺、5-氟-N-[4′-(3-羟基-3-甲基丁-1-炔-1-基) 联苯-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、2-氯-N-[4′-(3-羟基-3-甲基丁 -1-炔-1-基)联苯-2-基]吡啶-3-甲酰胺、3-(二氟甲基)-N-[4′-(3-甲氧基-3- 甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、5-氟-N-[4′-(3- 甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、 2-氯-N-[4′-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]吡啶-3-甲酰胺、(5- 溴-2-甲氧基-4-甲基吡啶-3-基)(2,3,4-三甲氧基-6-甲基苯基)甲酮和 N-[2-(4-{[3-(4-氯苯基)丙-2-炔-1-基]氧基}-3-甲氧基苯基)乙基]-N2-(甲基 磺酰基)缬氨酰胺。

乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,例如氨基甲酸酯类,例如棉铃威 (alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百 威(benfuracarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、 甲萘威(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、 乙硫苯威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、伐虫脒(formetanate)、 呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、甲硫威(methiocarb)、 灭多威(methomyl)、速灭威(metolcarb)、杀线威(oxamyl)、抗 蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、久 效威(thiofanox)、唑蚜威(Triazamate)、混杀威(trimethacarb)、 灭除威(XMC)和灭杀威(xylylcarb);或有机磷酸酯类例如乙酰甲胺 磷(acephate)、甲基吡噁磷(azamethiphos)、乙基保棉磷 (azinphos-ethyl)、甲基保棉磷(azinphos-methyl)、硫线磷(cadusafos)、 氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷 (chlormephos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱 (chlorpyrifos-methyl)、蝇毒磷(coumaphos)、杀螟腈(cyanophos)、 甲基内吸磷(demeton-S-methyl)、二嗪磷(diazinon)、敌敌畏/DDVP (dichlorvos/DDVP)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲 基毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、EPN、乙硫磷(ethion)、 灭线磷(ethoprophos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、 杀螟硫磷(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、噻唑磷(fosthiazate)、 庚烯磷(heptenophos)、imicyafos、氯异柳磷(isofenphos)、O-水杨 酸异丙酯(Isopropyl O-(methoxyaminothio-phosphoryl)salicylate)、噁 唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、 甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、 久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧乐果(omethoate)、 亚砜磷(oxydemeton-methyl)、对硫磷(parathion)、甲基对硫磷 (parathion-methyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏 杀硫磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、 辛硫磷(phoxim)、甲基嘧啶磷(pirimiphos-methyl)、丙溴磷(profenofos)、 胺丙畏(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclofos)、 哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、喹硫磷(quinalphos)、治螟磷(sulfotep)、 丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁硫磷(terbufos)、 杀虫畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷 (triazophos)、敌百虫(triclorfon)和蚜灭磷(vamidothion)。

GABA门受控氯离子通道拮抗剂,例如环二烯有机氯类,例如氯丹 (chlordane)和硫丹(endosulfan);或苯基吡唑类(phenylpyrazoles (fiproles)),例如乙虫腈(ethiprole)和氟虫腈(fipronil)。

钠通道调节剂/电位依赖性钠通道阻断剂,例如拟除虫菊酯类,例如 氟酯菊酯(acrinathrin)、丙烯菊酯(Allethrin)、d-顺-反烯丙菊酯 (d-cis-trans allethrin)、d-反烯丙菊酯(d-trans allethrin)、氟氯菊酯 (bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、生物烯丙菊酯-S-环戊基异 构体(bioallethrin-S-cyclopentenyl isomer)、灭虫菊(Bioresmethrin)、 乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、β-氟氯氰菊酯(beta- Cyfluthrin)、三氟氯氰菊酯(cyhalothrin)、λ-三氯氟氰菊酯(lambda -cyhalothrin)、ζ-三氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、氯氰菊酯 (cypermethrin)、α-氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、β-氯氰菊酯 (beta-cypermethrin)、θ-氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、ζ-氯氰菊酯 (zeta-cypermethrin)苯醚氯菊酯(cyphenothrin)[(1R)-反式异构体]、 溴氰菊酯(deltamethrin)、烯炔菊酯(1R异构体)(empenthrin((EZ)-(1R) isomer))、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊 酯(fenpropathrin)、灭杀菊酯(fenvalerate)、氟氰菊酯(flucythrinate)、 氟氯苯菊酯(flumethrin)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、苄螨醚 (Halfenprox)、炔咪菊酯(imiprothrin)、噻嗯菊酯(kadethrin)、氯菊 酯(Permethrin)、苯醚菊酯(1R-反式异构体) (phenothrin(1R-trans-isomer)、炔酮菊酯(prallethrin)、除虫菊酯 (pyrethrine(pyrethrum))、灭虫菊(Resmethrin)、氟硅菊酯(silafluofen)、 七氟菊酯(tefluthrin)、胺菊酯(teramethrin)、胺菊酯(1R异构体) (tetramethrin(1R isomer))、四溴菊酯(tralomethrin)和四氟菊酯 (transfluthrin);或DDT;或甲氧氯。

乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂,例如烟碱类,例如吡虫清 (acetamiprid)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉 (imidacloprid)、烯啶虫胺(nitenpyram)、噻虫啉(thiacloprid)和噻虫 嗪(thiamethoxam);或烟碱。

乙酰胆碱受体(nAChR)变构激活剂例如多杀霉素类(spinosyns), 例如spinetoram和多杀菌素(spinosad)。

氯离子通道激活剂类,例如阿维菌素(avermectins)/米尔倍霉素 (milbemycins),例如阿维菌素(abamectin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐 (emamectin benzoate)、lepimectin和弥拜菌素(milbemectin)。

保幼激素模拟物(mimics)类,例如保幼激素同系物,例如烯虫乙 酯(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)和烯虫酯(methoprene) 或苯氧威(Fenoxycarb);或吡丙醚(pyriproxyfen)。

各种不明确的(多位点)抑制剂,例如烷基卤化物,例如甲基溴和 其他烷基卤化物;或氯化苦(chloropicrin);或磺酰氟(Sulfuryl fluoride) 或四硼酸钠(borax);或吐酒石(Tartar emetic)。

选择性同翅目取食抑制剂类,例如吡蚜酮(pymetrozine);或氟啶 虫酰胺(flonicamid)。

螨生长抑制剂,例如四螨嗪(clofentezine)、噻螨酮(hexythiazox) 和氟螨嗪(Diflovidazin);或乙螨唑(Etoxazole)。

昆虫肠道膜微生物干扰剂类,例如苏云金杆菌以色列亚种(Bacillus  thuringiensis subspecies israelensis)、球形芽孢杆菌(Bacillus  sphaericus)、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensis  subspecies aizawai)、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(Bacillus  thuringiensis subspecies kurstaki)、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种 (Bacillus thuringiensis subspecies tenebrionis)和BT植物蛋白质:如 Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry2Ab、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、 Cry34/35Ab1。

线粒体ATP合酶抑制剂,例如丁醚脲(diafenthiuron);或有机 锡杀螨剂,例如三唑锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)和苯丁锡 (fenbutatin-oxide);或克螨特(propargite);或四氯杀螨砜 (tetradifon)。

通过间断质子梯度而起作用的氧化磷酸化解偶联剂类,例如虫螨腈 (chlorfenapyr)、DNOC和氟虫胺(sulfluramid)。

乙酰胆碱受体(nAChR)通道阻滞剂,例如杀虫磺(bensultap)、 杀螟丹(Cartap hydrochloride)、杀虫环(thiocyclam)和杀虫双 (thiosultap-sodium)。

几丁质生物合成抑制剂类,0型,例如双三氟虫脲(bistrifluron)、 定虫隆(chlorfluazuron)、氟脲杀(diflubenzuron)、氟螨脲 (flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、 氟丙氧脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、 伏虫磷(teflubenzuron)和杀虫隆(triflumuron)。

几丁质生物合成抑制剂类,1型,例如噻嗪酮(buprofezin)。

蜕皮干扰剂类,例如灭蝇胺(cyromazine)。

蜕皮激素受体激动剂类,例如环虫酰肼(chromafenozide)、氯虫 酰肼(halofenozide)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)和虫酰肼 (tebufenozide)。

章鱼胺能受体激动剂类,例如双甲脒(amitraz)。

线粒体络合物III电子转移抑制剂,例如灭蚁腙(hydramethylnon); 或灭螨醌(acequinocyl);或嘧螨酯(fluacrypyrim)。

线粒体络合物I电子转移抑制剂,例如METI杀螨剂,例如喹螨醚 (fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、 哒螨灵(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)和唑虫酰胺(tolfenpyrad); 或鱼藤酮(rotenone(Derris))。

电压门控性钠通道阻断剂类,例如茚虫威(indoxacarb);或氰氟 虫胺(metaflumizone)。

乙酰基CoA羧化酶抑制剂类,例如特窗酸衍生物和特特拉姆酸衍 生物,例如螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)和螺虫 乙酯(spirotetramat)。

线粒体络合物IV电子转移抑制剂,例如膦类,例如磷化铝、磷化 钙、膦和磷化锌;或氰化物。

点立体络合物II电子转移抑制剂,例如腈吡螨酯(cyenopyrafen)。

兰诺定(ryanodine)受体调节剂类,例如二胺,例如氯虫酰胺 (Chlorantraniliprole)和氟虫酰胺(flubendiamide)。

具有未知或未确定作用机理的其他活性化合物类,例如 amidoflumet、印楝素(azadirachtin)、benclothiaz、苯螨特 (benzoximate)、联苯肼酯(bifenazate)、溴螨酯(bromopropylate)、 灭螨锰(chinomethionat)、冰晶石(cryolite)、溴氰虫酰胺 (Cyantraniliprole(Cyazypyr))、cyflumetofen、三氯杀螨醇(dicofol)、 Diflovidazin、Fluensulfone、嘧虫胺(flufenerim)、丁虫腈(Flufiprole)、 氟吡菌酰胺、Fufenozide、氯噻啉(Imidaclothiz)、Iprodione、啶虫 丙醚(Pyridalyl)、喹唑啉(Pyrifluquinazon)和碘甲烷(iodomethane); 基于Bacillus firmus(I-1582、BioNeem、Votivo)的其他产物或以下化 合物之一:3-溴-N-{2-溴-4-氯-6-[(1-环丙基乙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(3- 氯代吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(已知于WO2005/077934)、4-{[(6-溴 代吡啶-3-基)甲基](2-氟代乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(已知于 WO2007/115644)、4-{[(6-氟代吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃 -2(5H)-酮(已知于WO2007/115644)、4-{[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基](2-氟 代乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(已知于WO2007/115644)、4-{[(6-氯代吡啶 -3-基)甲基](2-氟代乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(已知于WO2007/115644)、 4-{[(6-氯代吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(已知于 WO2007/115644)、4-{[(6-氯-5-氟代吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃 -2(5H)-酮(已知于WO2007/115643)、4-{[(5,6-二氯代吡啶-3-基)甲基](2- 氟代乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(已知于WO2007/115646)、4-{[(6-氯-5- 氟代吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(已知于 WO2007/115643)、4-{[(6-氯代吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)- 酮(已知于EP-A-0 539 588)、4-{[(6-氯代吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋 喃-2(5H)-酮(已知于EP-A-0 539 588)、{[1-(6-氯代吡啶-3-基)乙基](甲基) 氧-λ4-硫酮}氨腈(已知于WO2007/149134)及其非对映异构体 {[(1R)-1-(6-氯代吡啶-3-基)乙基](甲基)氧-λ4-硫酮}氨腈(A)和{[(1S)-1-(6- 氯代吡啶-3-基)乙基](甲基)氧-λ4-硫酮}氨腈(B)(还已知于 WO2007/149134)以及氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)(还已知于 WO2007/149134)及其非对映异构体[(R)-甲基(氧){(1R)-1-[6-(三氟甲基) 吡啶-3-基]乙基}-λ4-硫酮]氨腈(A1)和[(S)-甲基(氧){(1S)-1-[6-(三氟甲基) 吡啶-3-基]乙基}-λ4-硫酮]氨腈(A2),称为非对映异构体A类(已知于 WO2010/074747、WO2010/074751)、[(R)-甲基(氧){(1S)-1-[6-(三氟甲基) 吡啶-3-基]乙基}-λ4-硫酮]氨腈(B1)和[(S)-甲基(氧){(1R)-1-[6-(三氟甲基) 吡啶-3-基]乙基}-λ4-硫酮]氨腈(B2),称为非对映异构体B类(还已知于 WO2010/074747、WO2010/074751)和11-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-12-羟基 -1,4-二氧杂-9-氮杂二螺[4.2.4.2]四癸-11-烯-10-酮(已知于 WO2006/089633)、3-(4′-氟-2,4-二甲基联苯-3-基)-4-羟基-8-氧杂-1-氮杂 螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(已知于WO2008/067911)、1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2- 三氟乙基)亚磺酰基]苯基}-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(已知于 WO2006/043635)、[(3S,4aR,12R,12aS,12bS)-3-[(环丙基羰基)氧]-6,12- 二羟基-4,12b-二甲基-11-氧代-9-(吡啶-3-基)-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b- 二氢-2H,11H-苯并[f]吡喃[4,3-b]色烯-4-基]甲基环丙烷羧酸酯(已知于 WO2008/066153)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N,N-二甲基苯磺酰胺(已知于 WO2006/056433)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N-甲基苯磺酰胺(已知于 WO2006/100288)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N-乙基苯磺酰胺(已知于 WO2005/035486)、4-(二氟甲氧基)-N-乙基-N-甲基-1,2-苯并噻唑-3-胺 1,1-二氧化物(已知于WO2007/057407)、N-[1-(2,3-二甲基苯基)-2-(3,5- 二甲基苯基)乙基]-4,5-二氢-1,3-噻唑-2-胺(已知于WO2008/104503)、 {1′-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]-5-氟螺[吲哚-3,4′-哌啶]-1(2H)- 基}(2-氯代吡啶-4-基)甲酮(已知于WO2003/106457)、3-(2,5-二甲基苯 基)-4-羟基-8-甲氧基-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(已知于 WO2009/049851)、3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1,8-二氮杂螺 [4.5]癸-3-烯-4-基乙基碳酸酯(已知于WO2009/049851)、4-(丁-2-炔-1- 基氧基)-6-(3,5-二甲基哌啶-1-基)-5-氟嘧啶(已知于WO2004/099160)、 (2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊基)(3,3,3-三氟丙基)丙二腈(已知于 WO2005/063094)、(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊基)(3,3,4,4,4-五氟丁基)丙二腈 (已知于WO2005/063094)、8-[2-(环丙基甲氧基)-4-(三氟甲基)苯氧 基]-3-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷(已知于 WO2007/040280)、2-乙基-7-甲氧基-3-甲基-6-[(2,2,3,3-四氟-2,3-二氢 -1,4-苯并二氧-6-基)氧]喹啉-4-基甲基碳酸酯(已知于JP2008/110953)、 2-乙基-7-甲氧基-3-甲基-6-[(2,2,3,3-四氟-2,3-二氢-1,4-苯并二噁烷-6-基) 氧基]喹啉-4-基乙酸酯(已知于JP2008/110953)、PF1364(CAS-Reg.No. 1204776-60-2)(已知于JP2010/018586)、5-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲 基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)氰苯(已知于 WO2007/075459)、5-[5-(2-氯代吡啶-4-基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁 唑-3-基]-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)氰苯(已知于WO2007/075459)、 4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-2-甲基-N-{2- 氧代-2-[(2,2,2-三氟代乙基)氨基]乙基}苯甲酰胺(已知于 WO2005/085216)、4-{[(6-氯代吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}-1,3-噁唑 -2(5H)-酮、4-{[(6-氯代吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}-1,3-噁唑 -2(5H)-酮、4-{[(6-氯代吡啶-3-基)甲基](乙基)氨基}-1,3-噁唑-2(5H)-酮、 4-{[(6-氯代吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}-1,3-噁唑-2(5H)-酮(所有已知于 WO2010/005692)、NNI-0711(已知于WO2002096882)、1-乙酰基 -N-[4-(1,1,1,3,3,3-六氟-2-甲氧基丙-2-基)-3-异丁基苯基]-N-异丁酰基 -3,5-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(已知于WO2002096882)、甲基2-[2-({[3- 溴-1-(3-氯代吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氯-3-甲基苯甲酰 基]-2-甲基肼羧酸酯(已知于WO2005/085216)、甲基2-[2-({[3-溴-1-(3- 氯代吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氰基-3-甲基苯甲酰基]-2- 乙基肼羧酸酯(已知于WO2005/085216)、甲基2-[2-({[3-溴-1-(3-氯代吡 啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氰基-3-甲基苯甲酰基]-2-甲基肼 羧酸酯(已知于WO2005/085216)、甲基2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯代 吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)苯甲酰基]-1,2-二乙基肼羧酸酯 (已知于WO2005/085216)、甲基2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯代吡啶-2- 基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)苯甲酰基]-2-乙基肼羧酸酯(已知于 WO2005/085216)、(5RS,7RS;5RS,7SR)-1-(6-氯-3-吡啶基甲 基)-1,2,3,5,6,7-六氟-7-甲基-8-肖基-5-丙氧基咪唑并[1,2-a]吡啶(已知于 WO2007/101369)、2-{6-[2-(5-氟代吡啶-3-基)-1,3-噻唑-5-基]吡啶-2-基} 嘧啶(已知于WO2010/006713)、2-{6-[2-(吡啶-3-基)-1,3-噻唑-5-基]吡啶 -2-基}嘧啶(已知于WO2010/006713)、1-(3-氯代吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2- 甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-3-{[5-(三氟甲基)-1H-四唑-1-基]甲 基}-1H-吡唑-5-甲酰胺(已知于WO2010/069502)、1-(3-氯代吡啶-2- 基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-3-{[5-(三氟甲基)-2H-四 唑-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-甲酰胺(已知于WO2010/069502)、N-[2-(叔丁 基氨基甲酰基)-4-氰基-6-甲基苯基]-1-(3-氯代吡啶-2-基)-3-{[5-(三氟甲 基)-1H-四唑-1-基]甲基}-1H-吡唑-5-甲酰胺(已知于WO2010/069502)、 N-[2-(叔丁基氨基甲酰基)-4-氰基-6-甲基苯基]-1-(3-氯代吡啶-2- 基)-3-{[5-(三氟甲基)-2H-四唑-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-甲酰胺(已知于 WO2010/069502)和(1E)-N-[(6-氯代吡啶-3-基)甲基]-N′-氰基-N-(2,2-二 氟乙基)乙脒(已知于WO2008/009360)。

常规育种的ASR耐受性的茎溃疡抗性和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品 种

常规育种的ASR耐受性的茎溃疡抗性和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品 种及其植物部位可以根据本发明处理。植物部位应理解为是指植物的所 有地上和地下部位和器官,如芽、叶、花和根,可以提及的实例为叶、 茎、花、果实体和种子,以及根和根茎。植物部位还包括作物材料以及 无性和有性繁殖材料,例如插条、根茎、蘖枝和种子。优选地,植物部 位应理解为是指常规育种植物的叶、根、花和/或茎,及其种子。更优 选地,植物部位应理解为是指叶。

本发明使用的植物或植物品种具有ASR耐受性、茎溃疡抗性和/或 蛙眼叶斑病抗性。优选地,本发明植物或植物品种的ASR耐受性性通 过选自Rpp1、Rpp2、Rpp3、Rpp4和Rpp5的基因或其结合而赋予。 更优选地,ASR耐受性通过选自Rpp2、Rpp4和Rpp5的基因或其结合 而赋予。

本发明使用的植物或植物品种不为转基因的。转基因生物体通过使 用基因工程方法将外源基因(转基因)引入至活的生物体而生产,使得 生物体将表现出新的性能。转基因植物的基因材料通过使用在自然条件 下不易通过杂交育种、突变或天然重组获得的重组DNA技术进行修饰, 由此该修饰赋予ASR耐受性、茎溃疡抗性和/或蛙眼叶斑病抗性,或赋 予提高的ASR耐受性、茎溃疡抗性和/或蛙眼叶斑病抗性。

基因工程是使用基因转化技术对生物体基因组的直接人工操作。使 用转化技术插入至基因组中的DNA序列,无论其来自不同物种或来自 相同物种,在此均统称为“转基因”。“转基因”还涵盖能够引起基因 沉默的反义序列,或同义和反义序列。

已经开发了植物转化的众多方法,包括生物和物理植物转化方案 (见例如Glick,B.R.and Thompson,J.E.Eds.(CRC Press,Inc.,Boca  Raton(1993):67-88 and Armstrong,“The First Decade of Maize  Transformation:A Review and Future Perspective”Maydica 1999 (44):101-109)。此外,植物细胞或组织转化以及植物再生的表达载体 和体外培育方法是可获得的。见例如Glick,B.R.and Thompson,J.E. Eds.(CRC Press,Inc.,Boca Raton(1993):89-119)。

相反,非转基因植物通过传统育种技术(例如杂交/回交/自交等) 生产。

优选地,本发明常规育种的ASR耐受性的茎溃疡抗性和/或蛙眼叶 斑病抗性大豆品种由分离世代(segregating generation)获得,优选混 合法(bulk Method)、SSD(单粒传法)和/或回交法。

更优选地,本发明常规育种的ASR耐受性的茎溃疡抗性和/或蛙眼 叶斑病抗性大豆品种通过混合法获得。在混合法中,分离世代(通常 F2和F5)随在单一种群中混合的所有植物的播种和采收而生长。因此, 在混合法中,用于生长各分离世代的种子为在先一代所采收的种子的样 品。自我加肥作物五代后,植物表现出高度的纯质性并且可以选择用于 单独采收(Souza,A.P.Biologia Molecular Aplicada ao melhoramento. In:Recursos Genéticos e Melhoramento-Plantas.Luciano L.Nass,; Alfonso C.C.Valois,Itamar S.de Melo;Maria Clélia Valadres-Inglis. (Org.)1a Ed.Rononópolis,2001,1:939-966)。

在另一实施方案中,本发明常规育种的ASR耐受性的茎溃疡抗性 和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品种通过SSD方法获得。SSD方法由Brim 记载于1966年(Brim,C.A.;1966.A modified pedigree method of  selection in soybeans.Crop Science,6:20),并且由(从F2至F5中) 分离改进的世代从每株植物中采收单盆(2至3个种子)组成;然而, 每盆中仅有一株植物用于生长下一代。采收并且保存样品。由此,在方 法的最后,每株系对应于不同的F2植物,因而降低了由采样缺陷或自 然选择引起的损失。

在另一优选的实施方案中,本发明常规育种的ASR耐受性的茎溃 疡抗性和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品种通过回交法获得。确切地说,回 交法不是一种生长分离种群的方法。其是一种用于改进缺陷特质的表型 表达,尤其是在该特质具有质量遗传的情况下的策略。其使用能够使来 自于称之为供方亲本(DP)的亲本的一个基因或一些基因转移至另一 个称之为回交亲本(RP)的亲本,并且该回交亲本通常为在其栽培过 程中具有某种需要改进的缺陷的受到市场关注的栽培种。该缺陷可以通 过将不具有缺陷的来自供方亲本的基因转移至回交亲本的方法而修正。 这一过程,也就是来自分离种群的个体与回交亲本的杂交,称为回交, 并且能够重新得到几乎100%的复现亲本基因型(Souza,A.P.Biologia  Molecular Aplicada ao melhoramento.In:Recursos Genéticos e  Melhoramento-Plantas.Luciano L. Nass,;Alfonso C.C.Valois, Itamar S.de Melo;Maria Clélia Valadres-Inglis.(Org.)1a Ed. Rononópolis,2001,1:939-966)。

优选地,在如上所述的选择性方法的最后,鉴别将引发新的栽培种 的具有出色特质的一个或一些纯系。

最优选地,本发明使用的植物品种为Tropical Melhoramento e  Genética LTDA,Brasil的TMG 801和/或TMG 803。

野生型大豆优选为一种植物,其不具有如常规育种的ASR耐受性 的茎溃疡抗性和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品种的出色特质,但是在任何 其他特性上都与本发明方法中使用的大豆尽可能地相似。野生型植物的 基因组、转录组、蛋白质组或代谢组与本发明方法中使用的植物尽可能 地相似。优选地,野生型大豆为Miyagishirome品种。

用本发明的SDHI杀真菌剂对常规育种的ASR耐受性的茎溃疡抗 性和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品种、其植物部位、植物繁殖材料或其生 长场所进行的处理直接进行,或通过使用常规处理方法作用于环境、生 境或储存空间而进行,所述常规处理方法例如通过浸渍、喷雾、弥雾、 薄雾处理、蒸发、喷粉、雾化、分散、发泡、喷涂、撒播、注射、湿透、 滴灌,以及在繁殖材料、特别是在种子的情况下,还可以通过干种处理 法、湿种处理法、浆液处理法、通过包壳、通过涂布一层或多层包衣等。 此外,还可通过超低容积法施用SDHI杀真菌剂。优选地,将SDHI杀 真菌剂喷雾至大豆品种、植物部位或其生长场所。

本发明还提供由如上所述的包括至少一种本发明SDHI杀真菌剂的 杀真菌组合物制备的制剂和施用形式。所述杀真菌剂制剂或施用形式优 选为包括助剂(如增充剂、溶剂和载体)和/或其他助剂(如表面活性 物质)的那些。

常规制剂的实例包括溶液剂、乳液剂、可湿性粉剂、水基和油基悬 浮剂、水基和油基悬浮浓缩剂、粉剂、粉化产品、膏剂、可溶性粉剂、 颗粒剂、可分散颗粒剂、可溶性颗粒剂、撒播用颗粒剂、悬浮-乳液浓 缩剂、用活性化合物浸渍的天然材料、用活性化合物浸渍的合成材料、 肥料和在聚合化合物中的超细胶囊剂。优选地,由SDHI杀真菌剂制备 的施用形式为乳液。

这些制剂以常规的方式制备,例如通过将活性化合物与助剂如增充 剂、溶剂和/或固体载体,和/或其他助剂例如表面活性物质混合制备。 制剂在合适的设备中或者在施用前或施用过程中制备。

使用的助剂可以是能够赋予SDHI杀真菌剂的制剂或由这些制剂制 备的施用形式(例如即用的作物保护组合物,如喷雾液或种衣剂)以特 定的性能(如某些物理、技术和/或生物性能)的物质。

合适的增充剂的实例包括水、极性和非极性有机化学液体,例如选 自芳族和非芳族烃(如石蜡、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇和多元醇(如 果需要还可以被取代、醚化和/或酯化)、酮(如丙酮、环己酮)、酯 (包括脂肪和油)和(聚)醚,简单和取代的胺、酰胺、内酰胺(如 N-烷基吡咯烷酮)和内酯,砜和亚砜(如二甲基亚砜)。

当使用水作为增充剂时,有机溶剂也可用作助溶剂。考虑的液体溶 剂基本为以下物质:芳族化合物,如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯化的芳 族化合物或氯化的脂族烃,如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烃,如环 己烷;或石蜡,如石油馏分;矿物和植物油;醇,如丁醇或乙二醇,及 其醚和酯;酮,如丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂 如二甲基甲酰胺和二甲基亚砜;以及水。

原则上可以使用所有合适的溶剂。合适的溶剂的实例为芳族烃,如 二甲苯、甲苯或烷基萘;氯化的芳族烃或氯化的脂族烃,如氯苯、氯乙 烯或二氯甲烷;脂族烃,如环己烷;石蜡、石油馏分;矿物油和植物油; 醇,如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇或乙二醇,及其醚和酯;酮,如丙酮、 甲乙酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂,如二甲基亚砜;以及水。 优选地,使用丙酮作为溶剂。

原则上可以使用所有合适的载体。考虑的载体更特别为以下物质: 例如,铵盐和天然细粉碎的矿物,如高岭土、矾土、滑石、白垩、石英、 绿坡缕石、蒙脱石或硅藻土,以及合成的细粉碎的矿物,如高度分散的 二氧化硅、氧化铝,以及天然或合成的硅酸盐、树脂、蜡和/或固体肥 料。同样可以使用这类载体的混合物。考虑用于颗粒剂的载体包括以下 物质:例如,粉碎并分级的天然矿物,如方解石、大理石、浮石、海泡 石、白云石,以及细粉碎的有机和无机物质的合成颗粒,以及有机材料 如锯末、酯、椰壳、玉米秆和烟秆的颗粒。

还可以使用液化的气态增充剂或溶剂。合适的更特别为在标准温度 和在大气压力下为气态的那些增充剂或载体,实例为气溶胶推进剂,如 卤代烃,以及丁烷、丙烷、氮和二氧化碳。

用于本发明目的的表面活性物质为乳化剂和/或成泡剂、具有离子性 或非离子性的分散剂或润湿剂,或这些表面活性物质的混合物。其实例 为聚丙烯酸的盐、木素磺酸的盐、酚磺酸或萘磺酸的盐、环氧乙烷与脂 肪醇或与脂肪酸或与脂肪酰胺的缩聚物、与取代酚(优选烷基酚或芳基 酚)的缩聚物、磺基琥珀酸酯的盐、牛磺酸衍生物(优选烷基牛磺酸盐)、 聚乙氧基化的醇或酚的磷酸酯、多元醇的脂肪酸酯,以及包括硫酸盐、 磺酸盐和磷酸盐的化合物的衍生物,例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺 酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐,蛋白质水解产物、木素-亚硫酸盐废 液和甲基纤维素。如果SDHI杀真菌剂之一和/或惰性载体之一不溶于水 并且如果施用在水中进行,则表面活性剂的存在是有利的。优选地,使 用聚氧乙烯烷基苯基醚作为乳化剂。

制剂中和由他们获得的施用形式中存在的其他助剂可以包括着色 剂,如无机颜料,实例为氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝,和有机染料,如 茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料,以及营养素,包括痕量营养素, 如铁盐、镁盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。

另外存在的可以是稳定剂如低温稳定剂、防腐剂、抗氧化剂、光稳 定剂或增强化学和/或物理稳定性的其他试剂。另外可以存在的是成泡 剂或消泡剂。

由其获得的制剂和施用形式还可以包括以下物质作为另外的助剂: 粘着剂,如羧甲基纤维素;粉末、颗粒或胶乳形式的天然和合成聚合物, 如阿拉伯树胶、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯;以及天然磷脂,如脑磷脂和 卵磷脂;以及合成磷脂。其他可能的助剂包括矿物油和植物油。

如果需要,在制剂和由他们获得的施用形式中还可以存在其他助 剂。这类佐剂的实例包括芳香剂、保护胶体、粘合剂、胶粘剂、增稠剂、 触变剂、渗透剂、保持促进剂、稳定剂、螯合剂和络合剂。一般而言, 活性化合物可以与通常用于制剂目的的任何固体或液体佐剂结合。

SDHI杀真菌剂可以以其市售的常规制剂形式、也可以以由那些制 剂制备的施用形式,以其他活性化合物的混合物存在,所述其他活性化 合物如杀昆虫剂、引诱剂、不育剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀 真菌剂、生长调节剂、除草剂、安全剂、肥料、信息化学物质或增强植 物性能的其他试剂。

制剂优选含有0.00000001重量%至98重量%的SDHI杀真菌剂, 或特别优选0.01重量%至95重量%的SDHI杀真菌剂,更优选0.5重 量%至90重量%,最优选1重量%的SDHI杀真菌剂,基于制剂的重 量计。在上述的上下文中,术语“SDHI杀真菌剂”还包括SDHI杀真 菌剂的结合物。

优选地,制剂包括至少一种SDHI杀真菌剂、溶剂、乳化剂和/或水。

由制剂制备的施用形式(作物保护组合物)的SDHI杀真菌剂含量 可以在宽的范围内变化。施用形式的SDHI杀真菌剂浓度通常可为 0.002ppm至500ppm的SDHI杀真菌剂,优选0.2ppm至500ppm,更 优选0.2ppm至100ppm。在上述的上下文中,术语“SDHI杀真菌剂” 还包括SDHI杀真菌剂的结合物。

最优选地,戊苯吡菌胺作为含有0.2ppm至50ppm的所述杀真菌剂 的乳液施用。

最优选地,吡唑萘菌胺作为含有0.2ppm至1ppm的所述杀真菌剂 的乳液施用。

最优选地,联苯吡菌胺作为含有0.2ppm至100ppm的所述杀真菌 剂的乳液施用。

最优选地,环苯吡菌胺作为含有0.2ppm至25ppm的所述杀真菌剂 的乳液施用。

最优选地,氟唑菌酰胺作为含有0.2ppm至25ppm的所述杀真菌剂 的乳液施用。

SDHI杀真菌剂对常规育种的大豆品种、植物繁殖材料或其生长场 所的施用容量为0.01kg/ha至3kg/ha,优选0.01kg/ha至1.5kg/ha, 更优选0.02kg/ha至0.5kg/ha。优选地,SDHI杀真菌剂的施用容量为 25-500l/ha,优选25-250l/ha。

优选地,本发明涉及包括常规育种的ASR耐受性的茎溃疡抗性和/ 或蛙眼叶斑病抗性大豆品种和SDHI杀真菌剂的部件试剂盒(a kit of  parts),所述SDHI杀真菌剂选自戊苯吡菌胺、吡唑萘菌胺、联苯吡菌 胺、环苯吡菌胺、氟唑菌酰胺、氟吡菌酰胺、吡噻菌胺、啶酰菌胺、 N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4- 甲酰胺、N-[9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲 基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-[(1S,4R)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢 -1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺和 N-[(1R,4S)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲 基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺。

根据本发明的另一实施方案,部件试剂盒包括常规育种的ASR耐 受性的茎溃疡抗性和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品种和SDHI杀真菌剂,所 述SDHI杀真菌剂选自戊苯吡菌胺、吡唑萘菌胺、联苯吡菌胺、环苯吡 菌胺和氟唑菌酰胺。根据本发明的又一实施方案,部件试剂盒包括常规 育种的ASR耐受性的茎溃疡抗性和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品种TMG  801和/或TMG 803。

关于部件试剂盒的其他优选实施方案包括如上所限定的实施方案。

本发明还包括生产农业产品的方法,包括将SDHI杀真菌剂施用至 常规育种的ASR耐受性的茎溃疡抗性和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品种、 其植物繁殖材料,或其生长场所,以及由所述植物或该植物的部位或植 物繁殖材料生产农业产品。

根据本发明一个优选的实施方案,所述生产农业产品的方法中施用 的SDHI杀真菌剂选自戊苯吡菌胺、吡唑萘菌胺、联苯吡菌胺、环苯吡 菌胺、氟唑菌酰胺、氟吡菌酰胺、吡噻菌胺、啶酰菌胺、N-[1-(2,4-二氯 苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、 N-[9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲 基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-[(1S,4R)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲 基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺和N-[(1R,4S)-9-(二 氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡 唑-4-甲酰胺。

根据本发明另一个优选的实施方案,所述生产农业产品的方法中施 用的SDHI杀真菌剂至少施用至常规育种的ASR耐受性的茎溃疡抗性 和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品种的部位,优选常规育种植物的叶、根、 花和/或茎,及其种子。根据又一个优选的实施方案,SDHI杀真菌剂作 为乳液施用,优选含有0.2至500ppm的所述杀真菌剂。根据另一优选 的实施方案,SDHI的施用容量为0.01至3kg/ha,优选0.01至1.5kg/ha, 更优选0.02至0.5kg/ha。根据另一优选的实施方案,常规育种的ASR 耐受性的茎溃疡抗性和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品种中的ASR耐受性通 过选自Rpp1、Rpp2、Rpp3、Rpp4和Rpp5的基因或其结合而赋予。 甚至更优选地,ASR耐受性通过选自Rpp2、Rpp4和Rpp5的基因或其 结合而赋予。还优选地,常规育种的ASR耐受性的茎溃疡抗性和/或蛙 眼叶斑病抗性大豆品种为TMG 801和/或TMG 803。

本发明又一优选的实施方案还为SDHI杀真菌剂用于防治常规育种 的ASR耐受性的茎溃疡抗性和/或蛙眼叶斑病抗性大豆品种的ASR的用 途,包括将SDHI杀真菌剂施用至所述植物、植物繁殖材料或其生长场 所。

实施例

将一个敏感品种(Miyagishirome)和对大豆锈菌(Phakospora  pachyrhizi)具有耐受性的大豆品种(TMG 801和TMG 803)在温室中 栽培直至1.5叶期。通过将1重量份的SDHI成分与作为溶剂的28.5重 量份的丙酮和作为乳化剂的1.5重量份的聚氧乙烯烷基苯基醚混合,制 备SDHI杀真菌剂的合适制剂。用水将浓缩物稀释至所需的浓度。

将敏感品种和耐受性大豆品种的秧苗用SDHI杀真菌剂制剂在所述 施用率下喷雾,以评估防治大豆锈菌的活性。

喷雾后一天,用大豆锈菌的病原试剂(causal agent)的孢子水悬浮 液接种大豆植物。然后将植物置于约20℃并且相对大气湿度为约80% 的温室中。施行以下试验进程:

在接种后11天评估植物。目测确定受染的叶面积的百分比。根据 ABBOTT计算结果(%药效)。0%是指相当于对照组的药效,而100% 的药效是指没有观测到病害。

根据Colby公式确定SDHI杀真菌剂和ASR耐受性品种结合物的 预期药效并且与观测药效对比(Colby,S.R.(1967)Calculating  synergistic and antagonistic responses of herbicide combinations, Weeds,15:20-22):

E=x+y-xy/100

其中E为当使用杀真菌剂和ASR耐受性品种的结合物时的预期药 效,以检验百分比表示;x为当使用杀真菌剂时百分比检验的药效;y 为当使用ASR耐受性品种时百分比检验的药效。

通过对比预期药效和观测药效,可以辨出协同效应。如果观测的百 分比药效高于计算的预期百分比药效,则存在协同效应。

表1.戊苯吡菌胺

表2.吡唑萘菌胺

表3.联苯吡菌胺

表4.环苯吡菌胺

表5.氟唑菌酰胺

结果清楚表明,SDHI杀真菌剂与大豆锈菌耐受性品种的结合物提 供了对防治大豆锈菌的协同效应。观测到的本发明SDHI杀真菌剂和耐 受性品种结合物的活性大于使用Colby公式计算的活性。

当将1ppm活性成分的氟唑菌酰胺施用至TMG 803时发现最显著 的协同效应。所述杀真菌剂在低浓度下的效果比最高达25ppm活性成 分浓度下的效果更显著。相同趋势的协同效应可见于施用至TMG 803 的环苯吡菌胺。该杀真菌剂在低浓度(0.2ppm活性成分至1ppm活性 成分)下施用提供了比环苯吡菌胺在5ppm活性成分至25ppm活性成 分的浓度下施用更高的协同作用。

与之相比,将联苯吡菌胺施用至TMG 803在100ppm活性成分至 25ppm活性成分的浓度下表现出最高的协同效应。

当施用浓度为10ppm活性成分的戊苯吡菌胺时,获得实际药效与 预期药效的最高偏差。这与植物类型(TMG 801或TMG 803)无关。

总的说来,TMG 803表现出对协同行为更高的潜能而与使用的SDHI 杀真菌剂无关。

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