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人雌激素受体α36亚型选择性调节剂

摘要

本发明公开了人雌激素受体α36亚型的选择性调节剂,以及这种调节剂在制备和防治雌激素受体异常所引起疾病的药物中的用途。本发明所选用的化合物不仅在理论上能选择性结合雌激素受体α36亚型,而且通过实验证实,这些化合物可通过雌激素受体α36亚型激活ERK通道并抑制癌细胞细胞周期,并引发凋亡,对癌细胞有抑制作用,其细胞生长抑制活性优于目前在研的多种选择性雌激素受体α36亚型调节剂。同时,这些化合物的骨架多样性,也使得目标化合物有广阔的改造空间以及合成路线选择余地等优点,应用前景十分广阔。

著录项

  • 公开/公告号CN103768064A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2014-05-07

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 北京大学;

    申请/专利号CN201210400860.5

  • 申请日2012-10-22

  • 分类号A61K31/472;A61K31/433;A61P5/24;A61P35/00;A61P19/10;A61P9/00;

  • 代理机构

  • 代理人

  • 地址 100191 北京市海淀区学院路38号北京大学医学部

  • 入库时间 2024-02-19 22:31:42

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2016-06-08

    发明专利申请公布后的视为撤回 IPC(主分类):A61K31/472 申请公布日:20140507 申请日:20121022

    发明专利申请公布后的视为撤回

  • 2014-05-07

    公开

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