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二硬脂酰磷酰乙醇胺及其氨基聚乙二醇化衍生物的制备方法

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摘要

二硬脂酰磷酰乙醇胺及其氨基聚乙二醇化衍生物的制备方法涉及一种药用载体材料磷脂---二硬脂酰磷酰乙醇胺(简为DSPE表示)及其氨基聚乙二醇化衍生物(简为NH2-PEG-DSPE表示)的有效制备方法。二硬脂酰磷酰乙醇胺制备方法为：首先将三氯氧磷和1，2-二硬脂酰甘油脂反应得到磷酰二氯单酯，简称为I，再将I与2-羟乙基氨基甲酸苄酯作用得到含氨基保护基的DSPE，简为为II，然后将II催化氢化脱去保护基得到二硬脂酰磷酰乙醇胺；氨基聚乙二醇化衍生物的制备方法为：首先将DSPE与叠氮取代的PEG氯甲酸酯，简称为VI，反应得到叠氮基聚乙二醇化的DSPE衍生物，简称为III，然后通过催化氢化将叠氮基还原为氨基，得到二硬脂酰磷酰乙醇胺的氨基聚乙二醇化衍生物。

著录项

  • 公开/公告号CN101805369B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2012-10-03

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 东南大学;南京康海磷脂生物技术有限公司;

    申请/专利号CN201010135981.2

  • 发明设计人 苟少华;房雷;

    申请日2010-03-30

  • 分类号C07F9/10(20060101);C08G65/48(20060101);

  • 代理机构南京苏高专利商标事务所(普通合伙);

  • 代理人柏尚春

  • 地址 210009 江苏省南京市江宁开发区东南大学路2号

  • 入库时间 2022-08-23 09:11:22

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2012-10-03

    授权

    授权

  • 2012-04-04

    专利申请权的转移 IPC(主分类):C07F 9/10 变更前: 变更后:

    专利申请权、专利权的转移

  • 2010-10-06

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07F 9/10 申请日:20100330

    实质审查的生效

  • 2010-08-18

    公开

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