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一种利伐沙班中间体A的合成方法及其在制备利伐沙班中的应用

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本发明提供一种利伐沙班中间体A的合成方法及其在制备利伐沙班中的应用，该中间体A的结构式为：所述合成方法包括：将包括化合物1、溶剂和脱保护剂在内的原料混合反应，然后将反应后的混合液与盐酸混合析晶，得到所述中间体A；化合物1的结构式为脱保护剂为叔丁胺。本发明的中间体A的合成方法中采用叔丁胺作为脱保护剂，用于脱去化合物1中的邻苯二甲酰亚胺保护基，反应条件温和，反应时间短，得到产品中间体A的收率及纯度高，而且操作过程简单，更环保，适合工业化大生产。

著录项

公开/公告号CN112521380A

专利类型发明专利
公开/公告日2021-03-19

原文格式PDF
申请/专利权人哈尔滨珍宝制药有限公司;黑龙江珍宝岛药业股份有限公司;
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申请/专利号CN202011475105.4
发明设计人方同华;刘辉;陈玉玲;闫久江;李海涛;
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申请日2020-12-14
分类号C07D413/10(20060101);C07D413/14(20060101);
代理机构11463 北京超凡宏宇专利代理事务所(特殊普通合伙);
代理人张丽
地址 150000 黑龙江省哈尔滨市开发区哈平路集中区烟台一路8号
入库时间 2023-06-19 10:19:37

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2023-03-17

发明专利申请公布后的驳回 IPC(主分类):C07D 413/10 专利申请号:2020114751054 申请公布日:20210319

发明专利申请公布后的驳回

相似文献

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外文文献

1. 一种利伐沙班中间体A的合成方法及其在制备利伐沙班中的应用 [P] . 中国专利： CN112521380A . 2021-03-19
2. 一种利伐沙班中间体的制备方法及利伐沙班的新合成方法 [P] . 中国专利： CN103145698B . 2015.09.09
3. Process for the preparation of rivaroxaban and intermediates formed in the process [P] . 日本专利： JP6325978B2 . 2018-05-16

机译：利伐沙班的制备方法以及在该方法中形成的中间体
4. Process for the preparation of a rivaroxaban and intermediates formed in said process [P] . 美国专利： US9556163B2 . 2017-01-31

机译：制备利伐沙班的方法和在所述方法中形成的中间体
5. Process for the preparation of rivaroxaban and intermediates formed in the process [P] . 日本专利： JP2014513115A . 2014-05-29

机译：利伐沙班的制备方法以及在该方法中形成的中间体