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制备2-(3R)-3-甲基吗啉-4-基-4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-8-(1H-吡唑-5-基)-1,7-二氮杂萘的方法

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本发明涉及制备2‑[(3R)‑3‑甲基吗啉‑4‑基]‑4‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑基)‑8‑(1H‑吡唑‑5‑基)‑1,7‑二氮杂萘(下面的“式(I)”化合物)以及制备用于式(I)化合物的制备的中间体化合物的方法。本发明还涉及非常高纯度的式(I)化合物的多晶形式B。

著录项

公开/公告号CN112823158A

专利类型发明专利
公开/公告日2021-05-18

原文格式PDF
申请/专利权人拜耳股份有限公司;拜耳医药股份有限公司;
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申请/专利号CN201980055859.3
发明设计人 J.普拉策克;P.鲁本鲍尔;H.N.S.范德哈斯;S.E.胡格维恩;M.C.M.范奥斯;R.G.吉林;J.A.德克;
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申请日2019-08-22
分类号C07D471/04(20060101);A61K31/5377(20060101);A61P35/00(20060101);
代理机构11105 北京市柳沈律师事务所;
代理人张文辉
地址德国莱沃库森
入库时间 2023-06-19 11:02:01

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法律状态公告日

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法律状态
2023-08-15

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1. 制备2-(3R)-3-甲基吗啉-4-基-4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-8-(1H-吡唑-5-基)-1,7-二氮杂萘的方法 [P] . 中国专利： CN112823158A . 2021-05-18
2. 6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2-{3-[5-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-2H-哒嗪-3-酮磷酸二氢盐的多晶型物及其制备方法 [P] . 中国专利： CN102264729B . 2014.03.05
3. polymorphic solid or solvated form of 4- 2 - 5-methyl-1- (2-naphthalenyl) -1h-pyrazol-3-yl oxy ethyl morpholine hydrochloride salt, solid form process for the preparation of polymorphic phase form i, polymorphic phase form iii, polymorphic phase form ii, polymorphic phase form iv, dioxane solvate, chloroform solvate, use of polymorphic phase form ii, polymorphic phase form iii , polymorphic phase form iv, dioxane solvate or chloroform solvate, process for the preparation of phase form I of 4- 2 - 5-methyl-1- (2-naphthalenyl-1h-pyrazole hydrochloride salt -3-yl oxy ethyl morpholine and pharmaceutical composition [P] . BR112012018958A2 . 2016-04-12

机译：多形固体或4- [2-[[5-甲基-1-（2-萘基）-1h-吡唑-3-基]氧基]乙基]吗啉盐酸盐的溶剂化物形式，固体形式，用于制备多晶相形式i，多晶相形式iii，多晶相形式ii，多晶相形式iv，二恶烷溶剂合物，氯仿溶剂合物，多晶相形式ii，多晶相形式iii，多晶相形式iv，二恶烷溶剂合物或氯仿溶剂合物的用途酸4- [2-[[5-甲基-1-（2-萘基-1h-吡唑盐酸盐-3-基]氧基]乙基]吗啉的晶型I的制备和药物组合物
4. METHOD FOR PREPARING 2-(3R)-3-METHYLMORPHOLIN-4-YL-4-1-METHYL-1H-PYRAZOL-5-YL)-8-(1H-PYRAZOL-5-YL)-1,7-NAPHTHYRIDINE [P] . 世界知识产权组织专利： WO2020039025A1 . 2020-02-27

机译：制备2-[（（3R）-3-甲基-甲氧-4-基] -4- [1-甲基-1H-吡唑-5-基）-8-（1H-吡唑-5-基）-1,7的方法-萘啶
5. polymorphic solid or solvated form of 4- 2 - 5-methyl-1- (2-naphthalenyl) -1h-pyrazol-3-yl oxy ethyl morpholine hydrochloride salt, solid form, process for preparation polymorphic phase form i, polymorphic phase form iii, polymorphic phase form ii, polymorphic phase form iv, dioxane solvate, chloroform solvate, use of polymorphic phase form ii, polymorphic phase form iii, polymorphic phase form iv, dioxane solvate or chloroform solvate, process for preparing phase 4- form of 4- 2 - 5-methyl-1- (2-naphthalenyl) -1h hydrochloride salt -pyrazol-3-yl oxy ethyl morpholine and pharmaceutical composition [P] . BR112012018958A8 . 2017-12-19

机译： [[4- [2-[[5-甲基-1-（2-萘基）-1h-吡唑-3-基]氧基]乙基]吗啉]盐酸盐的多晶型固体或溶剂化形式，固体形式，制备多晶相形式的方法i，多晶相形式iii，多晶相形式ii，多晶相形式iv，二恶烷溶剂化物，氯仿溶剂化物，使用多晶相形式ii，多晶相形式iii，多晶相形式iv，二恶烷溶剂化物或氯仿溶剂化物，制备方法4- [2-[[[5-甲基-1-（2-萘基）-1h]盐酸盐-吡唑-3-基]氧基]乙基]吗啉的4-形式和药物组合物