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一种阿普斯特的合成方法

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摘要

本发明属于制药领域，公开了一种阿普斯特的合成方法，以3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯甲醛(I)为原料，通过与手性诱导试剂反应得到(E)‑N‑((R)‑叔丁基亚磺酰基)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)甲亚胺(II)，再与二甲砜反应得到(1S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基)‑2‑(甲基磺酰基)‑1‑(R)‑叔丁基亚磺酰胺(III)；接着通过酸水解得到(1S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基)‑2‑(甲基磺酰基)乙胺，然后再与3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐反应，即可得到阿普斯特(IV)。本发明通过对合成路线进行改进，以3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯甲醛为原料，利用三步反应即可得到阿普斯特，为合成阿普斯特药物分子给出了一种新路径，并且总收率达到56％，产物光学纯度超过95.5％ee。

著录项

  • 公开/公告号CN113896674A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2022-01-07

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 深圳华中科技大学研究院;华中科技大学;

    申请/专利号CN202111020664.0

  • 发明设计人 钟芳锐;王博斐;

    申请日2021-09-01

  • 分类号C07D209/48(20060101);C07C317/28(20060101);C07C315/04(20060101);C07C313/06(20060101);A61P17/06(20060101);A61P19/02(20060101);

  • 代理机构42201 华中科技大学专利中心;

  • 代理人许恒恒

  • 地址 518057 广东省深圳市南山区粤海街道粤兴三道9号华中科技大学深圳产学研基地B座13层

  • 入库时间 2023-06-19 13:35:32

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2023-10-27

    授权

    发明专利权授予

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